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Adenosinrezeptoren
Adenosinrezeptoren, auch A-Rezeptoren, P1-Purinozeptoren oder P1-Rezeptoren genannt, sind Rezeptoren, die durch das Purinnukleosid Adenosin aktiviert werden. Die vier derzeit bekannten Vertreter dieser Gruppe von Purinozeptoren, die als A1, A2A, A2B und A3 bezeichnet werden, spielen im Zentralnervensystem sowie bei der Regulation von Herz-Kreislauf-Funktionen und Immunreaktionen eine Rolle. Diese Effekte werden über eine rezeptorvermittelte Aktivierung von G-Proteinen ausgelöst. Die Wirkungen der Xanthine Coffein, Theophyllin und Theobromin können zumindest teilweise über eine Interaktion mit Adenosinrezeptoren erklärt werden. In Tiermodellen sowie klinischen Studien konnte nachgewiesen werden, dass A2A-Rezeptorantagonisten, zusammen mit der Einnahme von Levodopa oder D2-Rezeptoragonisten, die therapeutischen Effekte dieser amplifizieren können.[1][2] Der A2A-Rezeptorantagonist Istradefyllin wird zur Behandlung des Morbus Parkinson genutzt. Mit Regadenoson wurde 2008 in den USA der erste A2A-Agonist zur Therapie zugelassen.[3] Weitere Antagonisten und Agonisten werden derzeit als potenzielle Arzneistoffe entwickelt.[4]
| A1 | A2A | A2B | A3 | |
|---|---|---|---|---|
| Genetik | ||||
| Gen-Name | ADORA1 | ADORA2A | ADORA2B | ADORA3 |
| Genlocus | 1q32.1 | 22q11.23 | 17p12-p11.2 | 1p21-p13 |
| Protein | ||||
| UniProt-Bez. | P30542 | P29274 | P29275 | P33765 |
| Struktur | 7TM | 7TM | 7TM | 7TM |
| Länge | 326 Aminosäuren | 412 Aminosäuren | 332 Aminosäuren | 318 Aminosäuren |
| Pharmakologie | ||||
| Signaltransduktion | Gi/o | Gs | Gs | Gi/o |
| Funktion | negative Inotropie und Chronotropie | Schmerz Hemmung der Plättchenaggregation Vasodilatation |
Freisetzung von Entzündungsmediatoren | Mastzelldegranulation |
| Agonisten | Adenosin N6-Cyclopentyladenosin |
Adenosin Regadenoson CGS-21680 2-(1-(E)-Hexenyl)adenosin-5'-N-ethyluronamid (HENECA) ATL-146e |
Adenosin BAY 60–6583 |
Adenosin CP-532,903 CF-101 (IB-MECA) 2-Cl-IB-MECA |
| Antagonisten | Coffein Theophyllin 8-Cyclopentyl-1,3-dipropylxanthin (DPCPX) |
Coffein Theophyllin Istradefyllin ZM 241385 SCH 58261 |
Theophyllin MRS 1753 MRS 1706 PSB 1115 |
Theophyllin VUF 5574 MRS 1220 MRS 1523 MRS 1191 |
- ↑ Micaela Morelli, Fabio Blandini, Nicola Simola, Robert A. Hauser: A2AReceptor Antagonism and Dyskinesia in Parkinson’s Disease. In: Parkinson's Disease. Band 2012, 2012, S. 1–8, doi:10.1155/2012/489853, PMID 22754707, PMC 3382949 (freier Volltext).
- ↑ Marie Therese Armentero, Annalisa Pinna, Sergi Ferré, José Luis Lanciego, Christa E. Müller: Past, present and future of A2A adenosine receptor antagonists in the therapy of Parkinson's disease. In: Pharmacology & Therapeutics. Band 132, Nr. 3, Dezember 2011, S. 280–299, doi:10.1016/j.pharmthera.2011.07.004, PMID 21810444, PMC 3205226 (freier Volltext).
- ↑ Reuters: CV Therapeutics and Astellas Announce FDA Approval for Lexiscan(TM) (regadenoson) Injection. ( vom 2. Februar 2016 im Internet Archive) (en, PDF; 23kB)
- ↑ Fredholm BB, IJzerman AP, Jacobson KA, Klotz KN, Linden J: International Union of Pharmacology. XXV. Nomenclature and classification of adenosine receptors. In: Pharmacol Rev. 53. Jahrgang, Nr. 4, 2001, S. 527–52, PMID 11734617 (aspetjournals.org). Vorlage:Cite journal: Der Parameter language wurde bei wahrscheinlich fremdsprachiger Quelle nicht angegeben.
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