Met biotransformatie wordt een aantal chemische reacties aangeduid die in het lichaam verlopen waardoor de structuur van lichaamsvreemde stoffen wordt veranderd. De producten die na biotransformatie ontstaan worden metabolieten genoemd. Doel van biotransformatie (ook wel afbraak of metabolisme genoemd) is:
In principe kan biotransformatie overal in het lichaam plaatsvinden, maar in de lever spelen zich de meeste reacties af. Er zijn twee reactievormen, genaamd Fase I en Fase II.