Biwalirudyna

Biwalirudyna

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) D-fenylalanylo-L-prolino-L-arginylo-L-prolinoglicyloglicyloglicyloglicylo-L-asparaginyloglicylo-L-α-aspartylo-L-fenyloalanylo-L-α-glutamylo-L-α-glutamylo-L-izoleucyno-L-prolino-L-α-glutamylo-L-α-glutamylo-L-tyrozyno-L-leucyna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C98H138N24O33
Masa molowa	2180,29 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	128270-60-0
PubChem	16129704
DrugBank	DB00006
SMILES CCC(C)C(C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)C(CC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)C4CCCN4C(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C5CCCN5C(=O)C(CC6=CC=CC=C6)N
Właściwości logP −0,985[1] Punkt izoelektryczny 3,91[1]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2015-09-07] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów trifluorooctan biwalirudyny Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki).
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	B01 AE06
Farmakokinetyka Działanie przeciwzakrzepowe Okres półtrwania 25 min Wiązanie z białkami osocza i tkanek 0% Metabolizm 80% (opsonizacja) Wydalanie 20% z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania dożylnie Objętość dystrybucji 0,2 l/kg

Biwalirudyna (łac. Bivalirudin) – organiczny związek chemiczny, lek przeciwzakrzepowy z grupy bezpośrednich swoistych inhibitorów trombiny (DTI). Biwalirudyna hamuje trombinę zarówno we frakcji płynnej, jak i we frakcji związanej ze skrzepem, co uniemożliwia rozszczepienie przez trombinę fibrynogenu do monomerów fibryny, aktywację czynników XIII, V, VIII i pobudzanie trombocytów do agregacji. Lek charakteryzuje się liniową farmakokinetyką przy podaniu dożylnym. W 1998 roku FDA odmówiła rejestracji biwalirudyny do leczenia pacjentów z niestabilną chorobą wieńcową kwalifikowanych do zabiegu angioplastyki. W Europie została dopuszczona na rynek w większości krajów w 2005 roku na podstawie wyników badania klinicznego REPLACE-2. Preparat leku dostępny na rynku to Angiomax^® (w Polsce Angiox^®). Zgodnie z wytycznymi ESC z 2012 jest preferowanym lekiem I rzutu przed planową PCI zawału serca typu STEMI^[2].