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Cabotegravir

Strukturformel
Strukturformel von Cabotegravir
Allgemeines
Freiname Cabotegravir[1]
Andere Namen
  • (3S,11aR)-N-[(2,4-Difluor­phenyl)methyl]-6-hydroxy-3-methyl-5,7-dioxo-2,3,5,7,11,11a-hexa­hydro[1,3]oxa­zolo[3,2-a]pyrido[1,2-d]pyrazin-8-carboxamid
  • GSK744
  • S/GSK1265744
Summenformel C19H17F2N3O5
Kurzbeschreibung

Weißes bis fast weißes, kristallines Pulver[2]

Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 1051375-10-0
EG-Nummer (Listennummer) 855-453-4
ECHA-InfoCard 100.306.452
PubChem 54713659
ChemSpider 30829503
DrugBank DB11751
Wikidata Q15411012
Arzneistoffangaben
ATC-Code

J05AJ04

Wirkstoffklasse

Virostatikum

Wirkmechanismus

Integrase-Inhibition

Eigenschaften
Molare Masse 405,35 g·mol−1
Aggregatzustand

Fest[2]

pKS-Wert
  • 7,7 (OH-Gruppe; gemessen)[2]
  • 11,1 (NH-Gruppe; berechnet)[2]
Löslichkeit
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[3]

Achtung

H- und P-Sätze H: 302​‐​410
P: 264​‐​273​‐​301+312[3]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Cabotegravir ist ein Arzneistoff, aus der Gruppe der INSTIs (englisch integrase strand transfer inhibitor), welcher bei Personen mit einer HIV-Infektion zur Vorbeugung eines Erkrankungsausbruchs im Rahmen einer antiretroviralen Therapie eingesetzt wird.

Cabotegravir wird ausschließlich als Depotpräparat zusammen mit dem nichtnukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitor Rilpivirin verabreicht (Cabotegravir plus Rilpivirin Long Acting, CARLA). Beide Substanzen stören also für die Vermehrung des HI-Virus notwendige Enzyme und verstärken sich gegenseitig in der Wirkung.

  1. INN Recommended List 74, World Health Organisation (WHO), 8. Dezember 2015.
  2. a b c d e f Assessment Report – Vocabria , CHMP, 15. Oktober 2020.
  3. a b Eintrag zu Cabotegravir bei Toronto Research Chemicals, abgerufen am 12. Dezember 2022 (PDF).

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