Mirtatsapiini

Mirtatsapiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(RS)-1,2,3,4,10,14b-heksahydro-2-metyylipyratsino[2,1-a]pyrido[2,3-c]bentsatsepiini
Tunnisteet
CAS-numero	61337-67-5
ATC-koodi	N06AX11
PubChem CID	4205
DrugBank	DB00370
Kemialliset tiedot
Kaava	C17H19N3
Moolimassa	265.36 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	50 %
Proteiinisitoutuminen	85 %
Metabolia	Mirtatsapiini metaboloituu maksassa laajasti demetylaation ja hydroksyloinnin kautta, jota seuraa glukuronidikonjugaatio. Sytokromi P450 CYP2D6 ja sytokromi P450 CYP1A2 osallistuvat mirtatsapiinin 8-hydroksimetaboliitin muodostumiseen, ja sytokromi P450 CYP3A4 on vastuussa N-desmetyyli- ja N-oksidimetaboliittien muodostumisesta. Useilla metaboliiteilla on farmakologista vaikutusta, mutta plasmapitoisuudet ovat hyvin alhaiset.[1]
Puoliintumisaika	20–40 tuntia
Ekskreetio	75 % renaalinen 15 % fekaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	B3(AU) C(US)
Reseptiluokitus	reseptivalmiste (FI)
Antotapa	oraalinen sublinguaalinen

Mirtatsapiini on piperatsinoatsepiineihin kuuluva tetrasyklinen masennuslääke (Suomessa valmistenimillä Mirtagav, Mirtamerck, Mirtazapin, Mirtazapine^[2]). Mirtatsapiini luokitellaan NaSSA-lääkkeeksi (Noradrenergic and Specific Serotonergic Antidepressant),^[3] ja sen vaikutustapa eroaa SSRI- ja trisyklisistä masennuslääkkeistä. Lääkkeen toi markkinoille Organon International vuonna 1996. Mirtatsapiinin alkuperäinen tuotenimi lääkemarkkinoilla on Remeron. Lääkeaine syntyi edelleen kehittelyn seurauksena pyridiinianalogina mianseriinista, joka on käytössä vielä edelleen.^[4]

1. ↑ https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/4205#section=Metabolism-Metabolites
2. ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N06AX11 Fimea.
3. ↑ Masennustilojen hoidossa käytettävät lääkkeet Duodecim Terveyskirjasto. Viitattu 24.8.2024.
4. ↑ Achté & Tamminen: Psykiatrian käsikirja, Recallmed, 1998 (s. 363–364)