Nomifensina

Nomifensina
Nombre (IUPAC) sistemático
2-metil-4-fenil-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-8-amina
Identificadores
Número CAS	89664-20-0 24526-64-5
Código ATC	N06AX04
PubChem	4528
Datos químicos
Fórmula	C16H18N2
Peso mol.	238,334
SMILES CN1CC(C2=C(C1)C(=CC=C2)N)C3=CC=CC=C3
InChI InChI=1S/C16H18N2/c1-18-10-14(12-6-3-2-4-7-12)13-8-5-9-16(17)15(13)11-18/h2-9,14H,10-11,17H2,1H3 Key: XXPANQJNYNUNES-UHFFFAOYSA-N
Sinónimos	Merital
Datos físicos
P. de fusión	180 °C (356 °F)
Solubilidad en agua	280 mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidad	26,5%
Vida media	1,9 a 4,1 horas
Excreción	Orina
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La nomifensina es un derivado de la isoquinoleína con un efecto inhibidor de la recaptación de dopamina y norepinefrina, es decir, un fármaco que aumenta la cantidad de estas catecolaminas disponible en la sinapsis, por medio del bloqueo de sus transportadores respectivos.^[1]​

Es un mecanismo de acción compartido por otras drogas "recreativas" como la cocaína y la tametralina.

Según algunas investigaciones, el responsable de su actividad es el isómero (S).^[2]​

La nomifensina fue desarrollada en la década de los 60,^[3]​ Presenta buenos efectos como antidepresivo con el añadido de que no causa efectos de sedación en el paciente. No interactúa de forma significativa con el alcohol y carece de efectos anticolinérgicos. Normalmente no se aprecia síndrome de abstinencia tras un tratamiento de 6 meses con esta droga.^[4]​^[5]​

En enero de 1986 el fármaco fue retirado del mercado por sus fabricantes por razones de seguridad.^[6]​

Se han reportado algunos casos en la década de los 80 que sugieren que presenta cierto potencial para la dependencia psicológica, especialmente en pacientes con historial de adicción a sustancias estimulantes.^[7]​

En 1989 se investigó su uso para tratar a un adulto que padecía TDAH y se demostró satisfactorio.^[8]​ En 1977 un estudio intentó sin éxito probar su efectividad en Parkinson avanzado, a excepción de la depresión asociada a esta enfermedad.^[9]​

1. ↑ Error en la cita: Etiqueta <ref> no válida; no se ha definido el contenido de las referencias llamadas Brogden1979
2. ↑ 'Chirality and Biological Activity of Drugs' page 138
3. ↑ US patent 3577424, "4-Phenyl-8-Amino Tetrahydroisoquinolines", issued 1971-05-04, assigned to Farbwerke Hoechst 
4. ↑ Habermann, W. (1977). «A Review of Controlled Studies with Nomifensine, Performed Outside the UK». British Journal of Clinical Pharmacology 4 (Suppl 2): 237S-241S. PMC 1429098. PMID 334230. doi:10.1111/j.1365-2125.1977.tb05759.x. 
5. ↑ Error en la cita: Etiqueta <ref> no válida; no se ha definido el contenido de las referencias llamadas Yakabow1984
6. ↑ «CSM Update: Withdrawal of nomifensine». British Medical Journal (Clinical Research Ed.) 293 (6538): 41. julio de 1986. PMC 1340782. PMID 20742679. doi:10.1136/bmj.293.6538.41. 
7. ↑ Böning, J.; Fuchs, G. (2008). «Nomifensine and Psychological Dependence - a Case Report». Pharmacopsychiatry 19 (5): 386-388. PMID 3774872. doi:10.1055/s-2007-1017275. 
8. ↑ Shekim, W. O.; Masterson, A.; Cantwell, D. P.; Hanna, G. L.; McCracken, J. T. (1989). «Nomifensine Maleate in Adult Attention Deficit Disorder». The Journal of Nervous and Mental Disease 177 (5): 296-299. PMID 2651559. doi:10.1097/00005053-198905000-00008. 
9. ↑ Bedard, P.; Parkes, J. D.; Marsden, C. D. (1977). «Nomifensine in Parkinson's Disease». British Journal of Clinical Pharmacology 4 (Suppl 2): 187S-190S. PMC 1429119. PMID 334223. doi:10.1111/j.1365-2125.1977.tb05751.x.