Tumareseptorit

Tumareseptorit ovat proteiineja, jotka sopivan molekyylin eli ligandin sidottuaan sitoutuvat tiettyyn kohtaan tuman DNA:ssa vaikuttaen siten tiettyjen geenien transkriptioon lisäävästi tai vähentävästi, jolloin näiden geenien koodaamien proteiinien tuotanto solussa kasvaa tai vähenee. Tumareseptoreita on vain eläimissä, eikä esimerkiksi sienissä, kasveissa tai edes eläimiä sukulaisuussuhteeltaan lähimpänä olevissa kaulussiimaeliössä.^[1]

Tumareseptorit poikkeavat muista reseptoreista ainakin kolmessa asiassa. 1. Ne eivät ole kiinni solukalvossa vaan ovat tumassa tai yleensä solulimassa. 2. Tumareseptorien ligandit ovat usein rasvaliukoisia ja ne voivat siksi läpäistä solukalvon. 3. Muiden reseptorien signaalit välittyvät muiden, toisioläheteiksi kutsuttujen, aineiden kautta. Tumareseptorit taas vaikuttavat suoraan kohteeseensa, joka on DNA. Jälkimmäisen eron takia tumareseptorit voidaan reseptorien sijaan pikemminkin mieltää ligandien aktivoimiksi transkriptiotekijöiksi.^[2]

Ihmisissä tumareseptoreita on ainakin 48,^[1] mutta silmukoitumisen takia kustakin voi olla useita muotoja eli isoformeja.^[2] Estrogeenireseptorit ovat esimerkki ihmisten tumareseptoreista. Niiden tärkein sisäsyntyinen ligandi on estradioli.^[1][3] Ne olivat myös ensimmäiset tunnistetut tumareseptorit. Niiden olemassaolo tunnistettiin vuonna 1962.^[1] Ihmisissä muun muassa myös androgeenit, kilpirauhashormonit, D-vitamiinit ja A-vitamiinit saavat aikaan ainakin osan vaikutuksistaan tumareseptorien kautta.^[2]

1. ↑ ^{a b c d} GI Mazaira et al: The nuclear receptor field: a historical overview and future challenges. Nuclear receptor research, 2018, 5. vsk. PubMed:30148160 doi:10.11131/2018/101320 ISSN 2314-5706 Artikkelin verkkoversio.
2. ↑ ^{a b c} HP Rang et al: Rang and Dale's pharmacology, s. 43-45. (8. painos) Elsevier, 2016. ISBN 9780702053627
3. ↑ Viittausvirhe: Virheellinen <ref>-elementti; viitettä d ei löytynyt