Naltrexona

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Naltrexona
Nombre (IUPAC) sistemático
17-(ciclopropilmetil)-4,5α-epoxi- 3,14-dihidroximorfinan-6-ona
Identificadores
Número CAS	16590-41-3
Código ATC	N07BB04
PubChem	5360515
DrugBank	APRD00005
Datos químicos
Fórmula	C20H23NO4
Peso mol.	341.401 g/mol
Datos físicos
P. de fusión	169 °C (336 °F)
Farmacocinética
Biodisponibilidad	5-40%
Unión proteica	21%
Metabolismo	hígado
Vida media	4 horas (naltrexona), 13 horas (6-β-naltrexol)
Excreción	Renal
Datos clínicos
Vías de adm.	Oral
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La naltrexona o naltraxona^[1]​ es un fármaco sintético antagonista no selectivo de los receptores opiodes. Los efectos farmacológicos son mínimos en ausencia de opiodes o cuando los sistemas endorfinérgicos están desactivados. Se prescribe en el tratamiento de la dependencia de los opiodes (como la codeína, morfina y heroína) y del alcohol. ^[2]​^[3]​

La naltrexona desplaza de manera competitiva a los agonistas de los receptores opiodes, evitando los efectos euforizantes de los opiodes. La potencia relativa de la naltrexona como antagonista de opiodes es aproximadamente 2 veces mayor que la de naloxona. No produce dependencia física o psíquica, ni se ha descrito tolerancia. ^[2]​^[3]​

También se utiliza en la terapia del síndrome de abstinencia al alcohol por su efecto anti-craving. Reduce el deseo y el consumo de alcohol, mejora la tasa de abstinencia y disminuye las recaídas. Sin embargo, no es efectivo en los pacientes con daño hepático significativo. ^[2]​^[3]​^[4]​^[5]​

1. ↑ Herrera Carranza, J., Atención Farmacéutica en Pediatría (previsualización en español). Último acceso 6 de julio de 2008.
2. ↑ ^{a b c} Abuse, National Institute on Drug (8 de mayo de 2024). «El inicio rápido de la naltrexona de liberación prolongada en el tratamiento para el trastorno por consumo de opioides ha demostrado ser eficaz | National Institute on Drug Abuse (NIDA)». nida.nih.gov (en inglés). Consultado el 19 de julio de 2024. 
3. ↑ ^{a b c} Bisaga, Adam; Mannelli, Paolo; Sullivan, Maria A.; Vosburg, Suzanne K.; Compton, Peggy; Woody, George E.; Kosten, Thomas R. (2018-04). «Antagonists in the medical management of opioid use disorders: Historical and existing treatment strategies». The American Journal on Addictions 27 (3): 177-187. ISSN 1055-0496. PMC 5900907. PMID 29596725. doi:10.1111/ajad.12711. Consultado el 19 de julio de 2024. 
4. ↑ Katzung, Bertram G. (2007). «31. Opioid Analgesics & Antagonists». Basic & Clinical Pharmacology (9 edición). McGraw-Hill. ISBN 0071451536. 
5. ↑ Ramos, M. Bermúdez; Antón, E. Otero; Tomé, S. (2016-05). «Tratamiento del paciente alcohólico y del síndrome de abstinencia alcohólica». Medicine - Programa de Formación Médica Continuada Acreditado 12 (10): 583-590. ISSN 0304-5412. doi:10.1016/j.med.2016.05.007. Consultado el 19 de julio de 2024.