Atorvastatiini
| |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
[R-(R*, R*)]-2-(4-fluorofenyyli)-beeta, delta-dihydroksi-5- (1-metyylietyyli)-3-fenyyli-4- [(fenyyliamino)karbonyyli]-1H- pyrroli-1-heptanoidihappo | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | C10 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C33H35N2FO5 |
Moolimassa | 558.64 |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 12 % |
Metabolia | Maksa |
Puoliintumisaika | 14 tuntia |
Ekskreetio | Sappi |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria | |
Reseptiluokitus | |
Antotapa | oraalinen |
Atorvastatiini on statiineihin kuuluva kolesteroliarvon alentamiseen tarkoitettu lääke. Sen on kehittänyt Pfizer -lääkeyhtiö, ja sitä myydään kauppanimellä Lipitor® sekä useita geneerisiä lääkkeitä.[1] Kuten muutkin statiinit, atorvastatiini vaikuttaa estämällä kolesterolisynteesin osana toimivaa entsyymiä HMG-CoA-reduktaasia. Se alentaa erityisesti nk. "pahaa" eli LDL-kolesterolia, mutta kohottaa "hyvän" eli HDL-kolesterolin määrää elimistössä. Atorvastatiini metaboloituu CYP3A4-entsyymin kautta, mikä saattaa aiheuttaa yhteisvaikutuksia tiettyjen lääkeaineiden kanssa.[2]
Tutkimusten uudelleenarvioinnissa ei ole havaittu Lipitorin alentavan sydänkohtauksen vaaraa naisilla. Tätä ei ole kuitenkaan mainittu Lipitorin mainoskampanjoissa.[3][4] Myopatiaa esiintyy kohonneena SLCO1B1*5 -variantin kudostyypeillä.
Lipitorin käyttäjät ja Pfizerin entiset työntekijät ovat 2000-luvulla haastaneet Lipitorin valmistajan Pfizerin oikeuteen. Kanteen mukaan Pfizer olisi vähätellyt atorvastatiinin riskejä ja sivuvaikutuksia.[5][6]
DI Leino Utriainen sai Lipitor atorvastatiinin käytön seurauksena haimatulehduksen ja lääkeyrityksen vakuutus maksoi Utriaiselle 84.000€ korvaukset. Lääketehdas Pfizer myönsi, että haimatulehdusta esiintyy haittavaikutuksena yhdellä 100.000:sta Lipitorin käyttäjästä.[1]