Tsopikloni

Tsopikloni
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(RS)-[8-(5-klooripyridin-2-yylu)-7-okso-2,5,8-triatsabisyklo[4.3.0]nona-1,3,5-trien-9-yyli]-4-metyylipiperatsiini-1-karboksylaatti
Tunnisteet
CAS-numero	43200-80-2
ATC-koodi	N05CF01
PubChem CID	5735
DrugBank	APRD00356
Kemialliset tiedot
Kaava	C17H17N6ClO3
Moolimassa	388.808 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	52–59 % sitoutunut plasmaproteiineihin
Metabolia	Useita sytokromi P450 maksan entsyymejä
Puoliintumisaika	~6 tuntia ~9 tuntia yli 65-vuotiailla
Ekskreetio	Virtsa
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	C
Reseptiluokitus	Reseptilääke
Antotapa	Oraalinen, tabletti 5 mg ja 7,5 mg

Tsopikloni on syklopyrrolonien ja nonbentsodiatsepiinien ryhmään kuuluva unilääke, joka on tarkoitettu tilapäisen tai lyhytaikaisen unettomuuden hoitoon. Sen vaikutus keskushermostossa välittyy bentsodiatsepiinireseptoreiden kautta. Suomessa sitä myydään muun muassa tuotenimillä Imovane, Zopiclone, Zopiklon, Zopinox ja Zopitin.^[1] Myyntilupa Imovanelle myönnettiin Suomessa 22. heinäkuuta 1987.^lähde?

Rauhoittavien lääkkeiden tavoin sitä ei tule käyttää alkoholin kanssa. Sillä on myös huumaava vaikutus, eikä sen vaikutuksen alaisena tai heti heräämisen jälkeen suositella tehtävän mitään tarkkuutta vaativaa, kuten moottoriajoneuvon kuljettamista.

Vanhuksilla voidaan käyttää puolitettua annostusta (2,5–3,75 mg), jolla pyritään minimoimaan lääkkeen aiheuttamia haittavaikutuksia. Ne voivat aiheuttaa kaatuilua ikääntyneillä vakavine komplikaatioineen (lähinnä vaikeasti hoidettavia lonkkamurtumia). Koska lääke on keskipitkävaikutteinen, sen poistuminen elimistöstä saattaa ikäihmisillä olla hitaampaa.^[2]

Tsopiklonin yleinen haittavaikutus on suun kuivuminen sekä karvas ja metallinen maku suussa käytön jälkeisenä päivänä. Yliannostustapauksissa voidaan käyttää GABA_A-antagonisti flumatseniilia.

Tsopiklonin kehitti amerikkalainen Sepracor, ja sitä alkoi markkinoida vuonna 1988 ranskalainen Rhône-Poulenc -lääkeyhtiö (kuuluu nykyään Sanofiin).

Tsopiklonin S-stereoisomeeria estsopiklonia ei myydä Euroopan unionissa: Euroopan lääkevirasto (EMA) päätti vuonna 2009, että se oli liian samanlainen kuin tsopikloni, jotta sitä voitaisiin pitää uutena vaikuttavana aineena.^[3][4]

1. ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N05CF01 Fimea. Viitattu 4.12.2024.
2. ↑ http://www.kaypahoito.fi/web/kh/suositukset/naytaartikkeli/.../hoi50067 ^{[vanhentunut linkki]}
3. ↑ Lunivia | European Medicines Agency (EMA) ema.europa.eu.
4. ↑ Sepracor Pharmaceuticals Ltd withdraws its marketing authorisation application for Lunivia (eszopiclone) Arkistoitu 3. elokuuta 2012.