Spironolakton je sintetski steroidni lakton koji građom sliči aldosteronu. Međutim, za razliku od aldosterona on je kompetitivni antagonist aldosterona i blokadom djelovanja aldosterona on pojačava izlučivanje natrija i u isto vrijeme smanjuje izlučivanje kalija.
S obzirom na to da aldosteron, steroidni hormon nadbubrežne žlijezde, potiče zadržavanje natrija i izlučivanja kalija, spironolakton je najkorisniji kada se treba izbaciti višak natrija i vode, a da ne dođe do hipokalijemije, tj. u stanjima hipertenzije udružene s kongestivnim zatajenjem srca te pri nefrotskom sindromu i cirozi jetre. Aldosteron se u tijelu metabolizira u svoj aktivni metabolit, kanrenon koji djeluje i 9 sati pa zato spironolakton ima postepen i produžen učinak. Kanrenon ima svojstvo da pojačava snagu kontrakcije srčanog mišića, pa je ovo dodatno djelovanje izrazito korisno u pacijenata koji pate od hipertenzije s kongestivnim zatajenjem srca. Spironolakton je slab diuretik i uzrokuje izbacivanje samo 5% filtriranog natrija, no, primijenjen u kombinaciji s jakim diureticima, poput furosemida, on štiti od pretjeranog gubitka kalija.