Our website is made possible by displaying online advertisements to our visitors.
Please consider supporting us by disabling your ad blocker.
Reseptor bergandingan protein G
| GPCR | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 | |||||||||
| Pengenal pasti | |||||||||
| Simbol | 7tm_1 | ||||||||
| Pfam | PF00001 | ||||||||
| InterPro | IPR000276 | ||||||||
| PROSITE | PDOC00210 | ||||||||
| TCDB | 9.A.14 | ||||||||
| Superkeluarga OPM | 6 | ||||||||
| Protein OPM | 1gzm | ||||||||
| CDD | cd14964 | ||||||||
| |||||||||
Reseptor bergandingan protein G (GPCR), juga dikenali sebagai reseptor domain tujuh-(rentas)-transmembran, reseptor 7TM, reseptor heptaheliks, reseptor serpentin dan reseptor bersambungan protein G (GPLR), membentuk sekumpulan besar protein berkaitan evolusi, ialah reseptor permukaan sel yang mengesan molekul di luar sel dan mengaktifkan tindak balas selular. Ia digandingkan dengan protein G. Ia melalui membran sel tujuh kali dalam bentuk enam gelung[2] (tiga gelung ekstraselular yang berinteraksi dengan molekul ligan, tiga gelung intrasel yang berinteraksi dengan protein G, kawasan ekstraselular terminal N, dan kawasan intrasel terminal C[2]) sisa asid amino; inilah sebabnya ia kadangkala dirujuk sebagai reseptor tujuh transmembran.[3] Ligannya boleh mengikat sama ada pada terminal N luar sel dan gelung (cth., reseptor glutamat) atau pada tapak pengikatan dalam heliks transmembran (keluarga seperti rodopsin). Kesemuanya diaktifkan oleh agonis, walaupun pengaktifan autospontan reseptor kosong juga telah diperhatikan.[3]
Reseptor bergandingan protein G hanya terdapat dalam eukariot, termasuk yis, dan koanoflagellat.[4] Ligan yang mengikat dan mengaktifkan reseptor ini termasuk sebatian peka cahaya, bau, feromon, hormon dan neurotransmiter, dan berbeza dalam saiz daripada molekul kecil kepada peptida kepada protein besar. Reseptor bergandingan protein G terlibat dalam banyak penyakit.
Terdapat dua laluan transduksi isyarat utama yang melibatkan reseptor bergandingan protein G:
- laluan isyarat cAMP dan
- laluan isyarat fosfatidilinositol.[5]
Apabila ligan mengikat GPCR, ia menyebabkan perubahan konformasi dalam GPCR yang membolehkan ia bertindak sebagai faktor pertukaran nukleotida guanina (GEF). GPCR kemudiannya boleh mengaktifkan protein G yang berkaitan dengan menukar GDP yang terikat kepada protein G bagi sebuah GTP. Subunit α protein G, bersama-sama dengan GTP terikat, kemudiannya boleh berpisah daripada subunit β dan γ untuk terus memberi kesan terhadap protein isyarat intrasel atau menyasarkan protein berfungsi secara terus, bergantung kepada jenis subunit α (Gαs, Gαi/o, Gαq/11, Gα12/13).[6]:1160
GPCR ialah sasaran ubat yang penting dan kira-kira 34%[7] daripada semua ubat yang diluluskan Pentadbiran Makanan dan Ubat (FDA) menyasarkan 108 ahli keluarga ini. Jumlah jualan global untuk ubat-ubatan ini dianggarkan sebanyak 180 bilion dolar AS setakat 2018.[7] Dianggarkan bahawa GPCR adalah sasaran bagi kira-kira 50% ubat-ubatan yang sedang berada di pasaran, terutamanya disebabkan penglibatan mereka dalam laluan isyarat yang berkaitan dengan banyak penyakit iaitu mental, metabolik termasuk gangguan endokrinologi, imunologi termasuk jangkitan virus, kardiovaskular, keradangan, gangguan deria, dan kanser. Perkaitan yang telah lama ditemui antara GPCR dan banyak bahan endogen dan eksogen, yang mengakibatkan masalah seperti analgesia, ialah satu lagi bidang penyelidikan farmaseutikal yang sedang berkembang secara dinamik.
- ^ Ralat petik: Tag
<ref>tidak sah; tiada teks disediakan bagi rujukan yang bernamaCherezov_2007 - ^ a b Zhang, Jian V.; Li, Lei; Huang, Qingsheng; Ren, Pei-Gen (2013-01-01). "Chapter Three - Obestatin Receptor in Energy Homeostasis and Obesity Pathogenesis". Dalam Tao, Ya-Xiong (penyunting). Progress in Molecular Biology and Translational Science. G Protein-Coupled Receptors in Energy Homeostasis and Obesity Pathogenesis. 114. Academic Press. m/s. 89–107. doi:10.1016/B978-0-12-386933-3.00003-0. ISBN 9780123869333. PMID 23317783. Diarkibkan daripada yang asal pada 2023-01-17. Dicapai pada 2023-10-24.
- ^ a b Trzaskowski B, Latek D, Yuan S, Ghoshdastider U, Debinski A, Filipek S (2012). "Action of molecular switches in GPCRs--theoretical and experimental studies". Current Medicinal Chemistry. 19 (8): 1090–109. doi:10.2174/092986712799320556. PMC 3343417. PMID 22300046.
Text was copied from this source, which is available under a Attribution 2.5 Generic (CC BY 2.5) licence
- ^ "Evolution of key cell signaling and adhesion protein families predates animal origins". Science. 301 (5631): 361–3. July 2003. Bibcode:2003Sci...301..361K. doi:10.1126/science.1083853. PMID 12869759.
- ^ "G proteins: transducers of receptor-generated signals". Annual Review of Biochemistry. 56 (1): 615–49. 1987. doi:10.1146/annurev.bi.56.070187.003151. PMID 3113327.
- ^ "Mammalian G proteins and their cell type specific functions". Physiological Reviews. 85 (4): 1159–204. October 2005. doi:10.1152/physrev.00003.2005. PMID 16183910.
- ^ a b "Pharmacogenomics of GPCR Drug Targets". Cell. 172 (1–2): 41–54.e19. January 2018. doi:10.1016/j.cell.2017.11.033. PMC 5766829. PMID 29249361.
Previous Page Next Page
مستقبل مقترن بالبروتين ج Arabic Receptori spregnuti sa G-proteinom BS Receptor acoblat a proteïnes G Catalan Receptor spřažený s G proteinem Czech G-protein-koblede receptorer Danish G-Protein-gekoppelte Rezeptoren German Υποδοχέας συζευγμένος με πρωτεΐνη G Greek G protein-coupled receptor English Receptor acoplado a proteínas G Spanish G-valguga seotud retseptorid ET
