Lipinski's rule of five

Lipinski's rule of five ("Lipinski's regel van vijf") is een stel vuistregels waarmee voorspeld kan worden of een chemische stof geschikt is als oraal toe te dienen geneesmiddel. Met de regels worden de chemische en fysische eigenschappen van de stof beoordeeld, om te voorspellen of de stof na orale toediening in voldoende mate (en met geschikte snelheid) opgenomen zal worden in het bloed.

De regels werden opgesteld door Christopher A. Lipinski in 1997, nadat hij opgemerkt had dat de meeste oraal toegediende geneesmiddelen relatief klein en best lipofiel zijn.^[1][2]

Met de regels wordt de farmacokinetiek van het potentieel farmacon voorspeld: de opname, distributie, metabolisme en excretie in het menselijk lichaam. Er wordt echter geen uitspraak gedaan over hoe werkzaam de stof is.

1. ↑ (March 2001). Experimental and computational approaches to estimate solubility and permeability in drug discovery and development settings. Adv. Drug Deliv. Rev. 46 (1-3): 3–26. PMID 11259830. DOI: 10.1016/S0169-409X(00)00129-0.
2. ↑ Lipinski CA (December 2004). Lead- and drug-like compounds: the rule-of-five revolution. Drug Discovery Today: Technologies 1 (4): 337–341. DOI: 10.1016/j.ddtec.2004.11.007.