Klozapina

Klozapina
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	8-chloro-11-(4-metylo-1-piperazynylo)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepina
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. clozapinum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C18H19ClN4
Masa molowa	326,82 g/mol
Wygląd	żółty, drobnokrystaliczny proszek
	Identyfikacja
Numer CAS	5786-21-0
PubChem	135398737
DrugBank	DB00363
SMILES
	CN1CCN(CC1)C2=C3C=CC=CC3=NC4=C(N2)C=C(C=C4)Cl
InChI
	InChI=1S/C18H19ClN4/c1-22-8-10-23(11-9-22)18-14-4-2-3-5-15(14)20-16-7-6-13(19)12-17(16)21-18/h2-7,12,20H,8-11H2,1H3
	InChIKey
	QZUDBNBUXVUHMW-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	nierozpuszczalna
	w innych rozpuszczalnikach
	rozpuszczalna w etanolu (1 mg/ml), DMSO (4,8 mg/ml) i 0,1 M kwasie solnym (30 mg/ml)
Temperatura topnienia	182–186 °C
logP	3,23
Kwasowość (pKa)	7,5
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanego źródła
Zwroty H	H301, H341, H361
Zwroty P	P201, P202, P264, P270, P301+P310
Numer RTECS	HP1750000
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N05AH02
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka
Działanie	neuroleptyczne
Biodostępność	50–60%
Okres półtrwania	6–26 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	95%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	30% z kałem, 50% z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie
	Multimedia w Wikimedia Commons

Klozapina – organiczny związek chemiczny, pochodna dibenzodiazepiny. Jest pierwszym opracowanym atypowym lekiem przeciwpsychotycznym. Nie wywołuje objawów pozapiramidowych ani hiperprolaktynemii, jej stosowanie wiąże się z mniejszym ryzykiem późnych dyskinez. Ma udokumentowaną skuteczność w schizofrenii lekoopornej. Mimo że jest najskuteczniejszym znanym lekiem przeciwpsychotycznym, nie jest lekiem pierwszego rzutu ze względu na potencjalnie śmiertelne działania niepożądane: agranulocytozę i zapalenie mięśnia sercowego.

↑ ^a ^b ^c ^d Farmakopea Polska VI, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176, ISBN 83-88157-18-3 .
↑ Clozapine, [w:] katalog produktów Sigma-Aldrich [online], numer katalogowy: C6305 [dostęp 2022-06-08] .
↑ ^a ^b Clozapine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00363 [dostęp 2022-06-08] (ang.).
↑ Clozapine [online], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, 18 sierpnia 2021, numer katalogowy: C6305 [dostęp 2022-06-08] . (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)