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Opioide

Um opioide é qualquer composto químico psicoativo que produza efeitos farmacológicos semelhantes aos do ópio ou de substâncias nele contidas. Também inclui os opiáceos.[1][2] Os opioides agem sobre receptores opioides, com efeitos similares aos da morfina, por exemplo.[3]

Clinicamente, eles são usados ​​principalmente para alívio da dor, incluindo anestesia.[4] Outros usos médicos incluem supressão da diarreia, terapia de reposição para transtorno do uso de opioides, reversão da overdose de opioides e supressão da tosse.[4] Opióides extremamente potentes, como carfentanil, são aprovados apenas para uso veterinário.[5][6] Os opioides também são frequentemente usados ​​de forma não médica por seus efeitos eufóricos ou para prevenir a abstinência.[7] Os opióides podem causar a morte e têm sido usados ​​para execuções nos Estados Unidos.

Os efeitos colaterais dos opióides podem incluir coceira, sedação, náusea, depressão respiratória, constipação e euforia. O uso em longo prazo pode causar tolerância, o que significa que doses maiores são necessárias para alcançar o mesmo efeito, e dependência física, o que significa que a interrupção abrupta do medicamento leva a sintomas desagradáveis ​​de abstinência.[8] A euforia atrai o uso recreativo, e o uso recreativo frequente e crescente de opióides normalmente resulta em dependência. Uma overdose ou uso concomitante com outras drogas depressoras, como benzodiazepínicos, geralmente resulta em morte por depressão respiratória.[9]

Os opióides atuam ligando-se aos receptores opióides, que são encontrados principalmente no sistema nervoso central e periférico e no trato gastrointestinal. Esses receptores mediam os efeitos psicoativos e somáticos dos opióides. Os medicamentos opioides incluem agonistas parciais, como a droga antidiarreica loperamida e antagonistas como naloxegol para constipação induzida por opioides, que não atravessam a barreira hematoencefálica, mas podem impedir que outros opioides se liguem a esses receptores.

Como os opioides causam dependência e podem resultar em overdose fatal, a maioria são substâncias controladas . Em 2013, entre 28 e 38 milhões de pessoas usaram opioides ilicitamente (0,6% a 0,8% da população global entre 15 e 65 anos).[10]  Em 2011, cerca de 4 milhões de pessoas nos Estados Unidos usaram opioides para fins recreativos ou eram dependentes deles.  A partir de 2015, o aumento das taxas de uso recreativo e vício são atribuídos à prescrição excessiva de medicamentos opioides e heroína ilícita barata .  Por outro lado, o medo de prescrições excessivas, efeitos colaterais exagerados e dependência de opioides são igualmente responsabilizados pelo subtratamento da dor. [11]

  1. ↑ Offermanns S (2008). Encyclopedia of Molecular Pharmacology. Springer Science & Business Media. 1 2 ed. [S.l.: s.n.] ISBN 9783540389163. Em sentido estrito, os opiáceos são drogas derivadas do ópio e incluem os produtos naturais morfina, codeína, tebaína e muitos congêneres semi-sintéticos derivados deles. Em um sentido mais amplo, os opiáceos são drogas semelhantes à morfina com estruturas não peptídicas. O termo opiáceo é mais antigo e agora é cada vez mais substituído pelo termo opioide, que se aplica a qualquer substância, endógena ou sintética, peptídica ou não peptídica, que produz efeitos semelhantes aos da morfina por meio da ação sobre os receptores opioides. No original: In the strict sense, opiates are drugs derived from opium and include the natural products morphine, codeine, thebaine and many semi-synthetic congeners derived from them. In the wider sense, opiates are morphine-like drugs with non-peptidic structures. The older term opiates is now more and more replaced by the term opioids which applies to any substance, whether endogenous or synthetic, peptidic or non-peptidic, that produces morphine-like effects through action on opioid receptors. 
  2. ↑ «Opiáceos». www2.unifesp.br. Departamento de Psicobiologia – UNIFESP/EPM. Consultado em 18 de agosto de 2020. Os opioides incluem tanto drogas opiáceas naturais, quanto as drogas sintéticas relacionadas, como a meperidina e a metadona. Os opiáceos são substâncias derivadas da papoula. A codeína e a morfina são derivadas do ópio, e a partir destas produz-se a heroína. 
  3. ↑ Hemmings, Hugh C.; Egan, Talmage D. (2013). Pharmacology and Physiology for Anesthesia: Foundations and Clinical Application: Expert Consult - Online and Print (em inglês). [S.l.]: Elsevier Health Sciences. p. 253. ISBN 1437716792. Opiáceo é o termo mais antigo, classicamente usado em farmacologia, para designar qualquer droga derivada do ópio. Opioide, um termo mais recente, é aplicado a todas as substâncias, naturais ou sintéticas, que se ligam a receptores opioides (incluindo a|antagonistas). No original: Opiate is the older term classically used in pharmacology to mean a drug derived from opium. Opioid, a more modern term, is used to designate all substances, both natural and synthetic, that bind to opioid receptors (including antagonists). 
  4. ↑ a b Stromgaard, Kristian; Krogsgaard-Larsen, Povl; Madsen, Ulf, eds. (7 de outubro de 2009). «Textbook of Drug Design and Discovery». doi:10.1201/9781439882405. Consultado em 5 de setembro de 2022 
  5. ↑ West, Gary; Heard, Darryl; Caulkett, Nigel, eds. (25 de agosto de 2014). Zoo Animal and Wildlife Immobilization and Anesthesia (em inglês). Ames, USA: John Wiley & Sons, Inc. 
  6. ↑ Sterken, Joeri; Troubleyn, Joris; Gasthuys, Frank; Maes, Viviane; Diltoer, Mark; Verborgh, Christian (outubro de 2004). «Intentional overdose of Large Animal Immobilon:». European Journal of Emergency Medicine (em inglês) (5): 298–301. ISSN 0969-9546. doi:10.1097/00063110-200410000-00013. Consultado em 5 de setembro de 2022 
  7. ↑ Lembke, Anna (2016). Drug dealer, MD : how doctors were duped, patients got hooked, and why it's so hard to stop. Baltimore: [s.n.] OCLC 944408451 
  8. ↑ body., United States. Substance Abuse and Mental Health Services Administration, issuing body. Centers for Disease Control and Prevention (U.S.), issuing. Dangerous drug interactions. [S.l.: s.n.] OCLC 1267977594 
  9. ↑ «Food and Drug Administration Requires Strong Warnings for Opioid Analgesics, Prescription Opioid Cough Products, and Benzodiazepine Labeling Related to Serious Risks and Death From Combined Use». Journal of Pain & Palliative Care Pharmacotherapy (4): 298–299. Outubro de 2016. ISSN 1536-0288. doi:10.1080/15360288.2016.1241336. Consultado em 5 de setembro de 2022 
  10. ↑ «Estado y análisis de tendencias de los mercados de drogas ilícitas». UN. 11 de abril de 2019: 31–184. ISBN 978-92-1-003997-0. Consultado em 17 de julho de 2023 
  11. ↑ McCarberg, Bill H. (março de 2011). «Pain Management in Primary Care: Strategies to Mitigate Opioid Misuse, Abuse, and Diversion». Postgraduate Medicine (em inglês) (2): 119–130. ISSN 0032-5481. doi:10.3810/pgm.2011.03.2270. Consultado em 17 de julho de 2023 

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