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Tamoxifeno
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| (Z)-2-[4-(1,2-difenilbut-1-enil)fenoxi]-N,N-dimetil-etanamina | |
| Identificadores | |
| CAS | 10540-29-1 |
| ATC | L02BA01 |
| PubChem | 5376 |
| DrugBank | APRD00123 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C26H29NO |
| Massa molar | 371.515 g/mol 563.638 g/mol (sal citrato) |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ? |
| Metabolismo | Hepático (CYP3A4, 2C9 e 2D6) |
| Meia-vida | 5-7 dias |
| Excreção | Fecal |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral |
| DL50 | ? |
Tamoxifeno é um modulador seletivo do receptor de estrógeno oral. Na mama, é um antagonista do receptor de estrogénio. Em outros tecidos, como o endométrio, é agonista do receptor de estrogénio. Por conta desta atividade variável, o tamoxifeno é considerado um modulador seletivo do receptor de estrogénio.
O medicamento é utilizado no tratamento do cancro da mama. É utilizado no tratamento do cancro da mama em estágios iniciais ou avançados em mulheres pré ou pós-menopáusicas com tumores da mama sensíveis a tratamento hormonal. É atualmente o tratamento mais vendido para este tipo de cancro, tendo sido aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) e Agência Europeia de Medicamentos (EMA) para a redução da sua incidência em mulheres com alto risco de desenvolvimento da doença.
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