Mikofenolat mofetil

Mikofenolat mofetil

(IUPAC) ime
(E)-6-(-4-Hydroxy-6-methoxy-7-methyl- 3-oxo-1,3-dihydroisobenzofuran-5-yl)-4-methylhex- 4-enoic-2-morpholinoethylester
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj	128794-94-5
ATC kod	L04AA06
PubChem[1][2]	446541
Hemijski podaci
Formula	C23H31NO7
Mol. masa	433,50 g•mol−1
SMILES	eMolekuli & PubHem
InChI InChI=InChI=1S/C23H31NO7/c1-15(5-7-19(25)30-13-10-24-8-11-29-12-9-24)4-6-17-21(26)20-18(14-31-23(20)27)16(2)22(17)28-3/h4,26H,5-14H2,1-3H3/b15-4+ Y Key: RTGDFNSFWBGLEC-SYZQJQIISA-N Y
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	94% (mofetil), 72% (so)
Vezivanje za proteine plazme	97%
Metabolizam	prolek
Poluvreme eliminacije	16–18 časa
Izlučivanje	93%
Farmakoinformacioni podaci
Licenca	EU EMEA:link, US FDA:link
Trudnoća	?
Pravni status
Način primene	oralno, IV

Mikofenolate mofetil, Mycophenolate mofetil (MMF) (CellCept kompanije Roche) je imunosupresant i prolek mikofenolne kiseline, koji se ekstenzivno koristi u transplantnoj medicini. Njegov mod akcije je reverzibilna inhibicija inozin monofosfat dehidrogenaze^[3] (IMPDH) u biosintezi purina. MMF dejstvuje na selektivan de novo metabolički put koji je kritičan za limfocitnu proliferaciju i aktivaciju. Druge ćelije su u mogućnosti da obezbede purine putem separatnog puta i zato mogu da izbegnu efekat ovog leka. MMF je korisna alternativa azatioprinu kad Aza toksičnost sprečava upotrebu.

Hemijsko ime mikofenolat mofetila je 2-morpholinoethyl (E)-6-(1,3-dihydro-4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-5-isobenzofuranyl)-4-methyl-4-hexenoate. Negova empirijska formula je C₂₃H₃₁NO₇ i molekulska masa je 433.50. Mikofenolat mofetil je morfolinoetil ester mikofenolne kiseline, koji se koristi za maskiranje karboksilne grupe. Mikofenolat mofetil ima pKa vrednost od 5.6 za morfolino deo i 8.5 za fenolnu grupu.^[4]

1. ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
2. ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
3. ↑ Fulton B, Markham A. "Mycophenolate mofetil : a review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and clinical efficacy in renal transplantation." Drugs. 1996, 51(2):278-98.
4. ↑ „CellCept”. Arhivirano iz originala na datum 2007-03-15. Pristupljeno 2014-04-05.