Efedrin

Efedrin

(−)-(1R,2S)-efedrin (üst), (+)-(1S,2R)-efedrin (merkez ve alt)
(1S,2R)-efedrin molekülünün top ve çubuk modeli
Klinik verisi
Ticari adlar	Akovaz, Corphedra, Emerphed
AHFS/Drugs.com	Ephedrine: Monografi HCl: Monografi Sulfate: Monografi
Gebelik kategorisi	AU: A
Uygulama yolu	By mouth, intravenous (IV), intramuscular (IM), subcutaneous (SC)
ATC kodu	C01CA26 (DSÖ) R01AA03 (DSÖ), R01AB05 (DSÖ) (combinations), R03CA02 (DSÖ), S01FB02 (DSÖ), QG04BX90 <!—Farmokinetik özellikler-->
Hukuki durum
Hukuki durum	AU: S4 (Yalnızca reçeteyle) CA: Çizelge VI UK: POM (Yalnızca reçeteyle) / P[1][2] US: Yalnızca ℞ / OTC[3][4]
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	%85
Metabolizma	minimal karaciğer
Etki başlangıcı	IV (saniye), IM (10 - 20 dak.), ağız yoluylah (15 - 60 dak.)[5]
Eliminasyon yarı ömrü	3 - 6 saat
Etki süresi	IV/IM (60 dak.), ağız yoluyla (2 - 4 saat) <!—Kimlik belirteçleri-->
Boşaltım	%22 - 99 (idrar)
Tanımlayıcılar
IUPAC adı rel-(R,S)-2-(metilamino)-1-fenilpropan-1-ol
CAS Numarası	299-42-3  sülfat olarak: 134-72-5
PubChem CID	9294
IUPHAR/BPS	556
DrugBank	DB01364
ChemSpider	8935  sülfat olarak: 4514262
UNII	GN83C131XS  sülfat olarak: U6X61U5ZEG
KEGG	D00124  sülfat olarak: D04018
ChEBI	CHEBI:15407
ChEMBL	ChEMBL211456  sülfat olarak: [https://www.ebi.ac.uk/chembldb/index.php/compound/inspect/ChEMBL1523964 <!—Sistematik ad--> ChEMBL1523964 <!—Sistematik ad-->]
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID0022985
ECHA Bilgi Kartı	100.005.528
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C10H15NO
Mol kütlesi	165,236 g·mol−1
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü
SMILES O[C@H](c1ccccc1)[C@@H](NC)C
InChI InChI=1S/C10H15NO/c1-8(11-2)10(12)9-6-4-3-5-7-9/h3-8,10-12H,1-2H3/t8-,10-/m0/s1  Key:KWGRBVOPPLSCSI-WPRPVWTQSA-N

Efedrin, anestezi sırasında düşük kan basıncını önlemek için sıklıkla kullanılan bir merkezî sinir sistemi (CNS) uyarıcısıdır.^[5] Astım, narkolepsi ve obezite için de kullanılmıştır ancak tercih edilen tedavi değildir.^[5] Burun tıkanıklığında faydası belli değildir.^[5] Ağız yoluyla veya kas içine, damara veya derinin hemen altına enjeksiyonla alınabilir.^[5] İntravenöz kullanımla etkisi hızlı olurken, kas içine enjeksiyon 20 dakika, ağızdan enjeksiyon ise bir saat sürebilir.^[5] Enjeksiyonla verildiğinde yaklaşık bir saat sürer ve ağızdan alındığında dört saate kadar sürebilir.^[5]

Yaygın yan etkiler arasında uyku güçlüğü, kaygı, baş ağrısı, halüsinasyonlar, yüksek kan basıncı, hızlı kalp atış hızı, iştahsızlık ve idrara çıkamama yer alır.^[5] Ciddi yan etkiler inme ve kalp krizini içerir.^[5] Hamilelikte muhtemelen güvenli olmakla birlikte, hamilelerde kullanımı yeterince araştırılmamıştır.^[6][7] Emzirme döneminde kullanılması önerilmez.^[7] Efedrin, α ve β adrenerjik reseptörlerin aktivitesini artırarak çalışır.^[5]

Efedrin ilk olarak 1885'te izole edildi ve 1926'da ticari kullanıma girdi.^[8][9] Dünya Sağlık Örgütü’nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.^[10] Jenerik ilaç olarak mevcuttur.^[5] Normalde Ephedra cinsi bitkilerde bulunur.^[5] Efedrin içeren diyet takviyeleri, varlığının má huáng tarafından not edildiği geleneksel Çin tıbbında kullanılanlar dışında,^[5] Amerika Birleşik Devletleri'nde yasa dışıdır.^[5]

1. ^ "Ephedrine Hydrochloride 15mg Tablets Summary of Product Characteristics (SmPC)". emc. 9 Mayıs 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Ekim 2020. 
2. ^ "Ephedrine Nasal Drops 1.0% Summary of Product Characteristics (SmPC)". emc. 11 Mart 2015. 24 Ekim 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Ekim 2020. 
3. ^ "Akovaz- ephedrine sulfate injection". DailyMed. 16 Nisan 2020. 26 Eylül 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Ekim 2020. 
4. ^ "Title 21: Food And Drugs Part 341—Cold, Cough, Allergy, Bronchodilator, And Antiasthmatic Drug Products For Over-The-Counter Human Use". Electronic Code of Federal Regulations. 6 Nisan 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Ekim 2020. 
5. ^ ^{a b c d e f g h i j k l m n} "Ephedrine". The American Society of Health-System Pharmacists. 9 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Eylül 2017. 
6. ^ Briggs GG, Freeman RK, Yaffe SJ (2011). Drugs in pregnancy and lactation : a reference guide to fetal and neonatal risk (9.9url=https://books.google.com/books?id=OIgTE4aynrMC&pg=PA495 bas.). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. s. 495. ISBN 9781608317080. 8 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi |arşiv-url= kullanmak için |url= gerekiyor (yardım). 
7. ^ ^{a b} "Ephedrine Pregnancy and Breastfeeding Warnings". 5 Ağustos 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Ekim 2017. 
8. ^ Debasis Bagchi; Harry G. Preuss, (Ed.) (2013). Obesity epidemiology, pathophysiology, and prevention (2.2url=https://books.google.com/books?id=6oHRBQAAQBAJ&pg=PA692 bas.). Boca Raton, Florida: CRC Press. s. 692. ISBN 9781439854266. 8 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi |arşiv-url= kullanmak için |url= gerekiyor (yardım). 
9. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (İngilizce). John Wiley & Sons. s. 541. ISBN 9783527607495. 16 Ekim 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Kasım 2022. 
10. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Cenevre: World Health Organization. hdl:10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.