Klinik verisi | |
---|---|
AHFS/Drugs.com | Micromedex Detaylı Tüketici Bilgisi |
Uygulama yolu | İntravenöz, intramüsküler, ağız yoluyla |
ATC kodu | |
Hukuki durum | |
Hukuki durum |
|
Farmakokinetik veri | |
Metabolizma | Karaciğer |
Eliminasyon yarı ömrü | 0,5 ile 56 saat arasında |
Boşaltım | Böbrekler |
Penisilinler (P, PCN veya PEN) aslen Penicillium küflerinden, özellikle de P. chrysogenum ve P. rubens'ten elde edilen bir grup β-laktam antibiyotiktir. Klinik kullanımdaki penisilinlerin çoğu P. chrysogenum tarafından derin tank fermantasyonu kullanılarak sentezlenir[1] ve daha sonra saflaştırılır.[2][3] Bir dizi doğal penisilin keşfedilmiştir, ancak sadece iki saflaştırılmış bileşik klinik kullanımdadır: penisilin G (intramüsküler veya intravenöz kullanım) ve penisilin V (ağız yoluyla verilir). Penisilinler, stafilokok ve streptokokların neden olduğu birçok bakteriyel enfeksiyona karşı etkili olan ilk ilaçlar arasındaydı. Günümüzde farklı bakteriyel enfeksiyonlar için hala yaygın olarak kullanılmaktadırlar, ancak birçok bakteri türü yoğun kullanımın ardından direnç geliştirmiştir.
Nüfusun %10'u penisilin alerjisi olduğunu iddia etmektedir, ancak pozitif deri testi sonuçlarının sıklığı kaçınılan her yıl %10 oranında azaldığından, bu hastaların %90'ı sonunda penisilini tolere edebilmektedir. Ayrıca, penisilin alerjisi olanlar genellikle sefalosporinleri (başka bir β-laktam grubu) tolere edebilirler çünkü immünoglobulin E (IgE) çapraz reaktivitesi sadece %3'tür.[4]
Penisilin 1928 yılında İskoç bilim adamı Alexander Fleming tarafından P. rubens'in ham bir özü olarak keşfedilmiştir.[5] Fleming'in öğrencisi Cecil George Paine, 1930 yılında penisilini göz enfeksiyonunu (yenidoğan konjonktiviti) tedavi etmek için başarıyla kullanan ilk kişi oldu. Saflaştırılmış bileşik (penisilin F) 1940 yılında Oxford Üniversitesinde Howard Florey ve Ernst Boris Chain liderliğindeki bir araştırma ekibi tarafından izole edildi. Fleming saflaştırılmış penisilini ilk kez 1942 yılında streptokok menenjitini tedavi etmek için kullandı.[6] 1945 Nobel Fizyoloji veya Tıp Ödülü Chain, Fleming ve Florey tarafından paylaşıldı.
Bazı yarı sentetik penisilinler daha geniş bir bakteri spektrumuna karşı etkilidir: bunlar antistafilokokal penisilinler, aminopenisilinler ve antipsödomonal penisilinleri içerir.