Pregabalin

Pregabalin

Klinik verisi
Uygulama yolu	Oral
Hukuki durum
Hukuki durum	Yeşil reçete
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	≥%90
Protein bağlanma	<%1
Eliminasyon yarı ömrü	4.5-7 saat
Boşaltım	Renal
Tanımlayıcılar
IUPAC adı (3S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid
CAS Numarası	148553-50-8
PubChem CID	5486971
DrugBank	DB00230
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID1045950
ECHA Bilgi Kartı	100.119.513
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C8H17NO2
Mol kütlesi	159.229

Lyrica markası altında pazarlanan Pregabalin, epilepsi, nöropatik ağrı, fibromiyalji, huzursuz bacak sendromu, opioid yoksunluğu ve yaygın anksiyete bozukluğunun tedavisi için kullanılan bir ilaçtır.^[1][2] Analjesik ve anksiyolitik etkiye sahiptir. Epilepside parsiyel nöbetler için ek bir tedavi olarak kullanılmaktadır.^[3] Ameliyattan önce kullanıldığında ağrıyı azaltır, ancak daha fazla sedasyon ve görme bozukluğuna neden olabilir.^[4] Ağız yoluyla alınır.^[3]

Sık görülen yan etkileri baş ağrısı, baş dönmesi, uyku hali, kafa karışıklığı (konfüzyon), hafıza sorunları, zayıf koordinasyon, ağız kuruluğu, görme sorunları ve kilo alımıdır.^[5] Ciddi yan etkileri anjiyoödem, madde bağımlılığı ve artmış intihar riskini içerebilir.^[3] Pregabalin uzun bir süre boyunca yüksek dozlarda alındığında, bağımlılık meydana gelebilir ancak, normal dozlarda alındığında bağımlılık riski düşüktür.^[6] Hamilelik veya emzirme sırasında kullanılmasının güvenli olup olmadığı belirsizdir.^[7] Pregabalin bir gabapentinoiddir ve belirli kalsiyum kanallarını inhibe ederek etki eder.^[8][9]

Pregabalin 2004 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır.^[3] Gabapentin'in halefi olarak geliştirilmiştir.^[10] Amerika Birleşik Devletleri de dahil olmak üzere 2019'dan itibaren birçok ülkede jenerik formlarda satın alınabilmektedir.^[11][12] ABD'de toptan satış fiyatı Ekim 2019 itibarıyla aylık yaklaşık 11 dolardır.^[13] İngiltere'de benzer bir doz NHS'e 2018'den itibaren 6 sterline mal olmaktadır.^[5] 2016 yılında, 9 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en çok reçete edilen 83. ilaç olmuştur.^[14]

1. ^ Frampton, James E. (2014). "Pregabalin: A Review of its Use in Adults with Generalized Anxiety Disorder". CNS Drugs. 28 (9). ss. 835-54. doi:10.1007/s40263-014-0192-0. PMID 25149863. 
2. ^ Iftikhar, IH; Alghothani, L; Trotti, LM (Aralık 2017). "Gabapentin enacarbil, pregabalin and rotigotine are equally effective in restless legs syndrome: a comparative meta-analysis". European Journal of Neurology. 24 (12). ss. 1446-1456. doi:10.1111/ene.13449. PMID 28888061. 
3. ^ ^{a b c d} "Pregabalin". The American Society of Health-System Pharmacists. 2 Aralık 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 3 Şubat 2019. 
4. ^ Mishriky, B. M.; Waldron, N. H.; Habib, A. S. (Ocak 2015). "Impact of pregabalin on acute and persistent postoperative pain: a systematic review and meta-analysis". British Journal of Anaesthesia. 114 (1). ss. 10-31. doi:10.1093/bja/aeu293. ISSN 1471-6771. PMID 25209095. 
5. ^ ^{a b} British National Formulary : BNF 76 (76 bas.). Pharmaceutical Press. 2018. s. 323. ISBN 9780857113382. 
6. ^ Schifano, Fabrizio (2014). "Misuse and Abuse of Pregabalin and Gabapentin: Cause for Concern?". CNS Drugs. 28 (6). ss. 491-6. doi:10.1007/s40263-014-0164-4. PMID 24760436. 
7. ^ "Pregabalin Use During Pregnancy". Drugs.com. 21 Mart 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 4 Şubat 2019. 
8. ^ Calandre, E. P.; Rico-Villademoros, F.; Slim, M. (2016). "Alpha2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use". Expert Review of Neurotherapeutics. 16 (11). ss. 1263-1277. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. PMID 27345098. 
9. ^ Uchitel, O. D.; Di Guilmi, M. N.; Urbano, F. J.; Gonzalez-Inchauspe, C. (2010). "Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids". Channels (Austin). 4 (6). ss. 490-496. doi:10.4161/chan.4.6.12864. PMID 21150315. 
10. ^ Kaye, Alan David; Vadivelu, Nalini; Urman, Richard D. (2014). Substance Abuse: Inpatient and Outpatient Management for Every Clinician. Springer. s. 324. ISBN 9781493919512. 27 Mart 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Aralık 2019. 
11. ^ "Generic Lyrica Availability". Drugs.com. 27 Mart 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 4 Şubat 2019. 
12. ^ Commissioner, Office of the (11 Eylül 2019). "FDA approves first generics of Lyrica". FDA (İngilizce). 14 Eylül 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 27 Ekim 2019. 
13. ^ "NADAC as of 2019-10-23 | Data.Medicaid.gov". Centers for Medicare and Medicaid Services (İngilizce). 27 Ekim 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 27 Ekim 2019. 
14. ^ "The Top 300 of 2019". clincalc.com. 3 Kasım 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Aralık 2018.