Rivaroksabaani

Rivaroksabaani
Systemaattinen (IUPAC) nimi
5-Kloori-N-[[(5S)-2-okso-3-[4-(3-oksomorfoliini-4-yyli)fenyyli]-1,3-oksatsolidin-5-yyli]metyyli]tiofeeni-2-karboksamidi
Tunnisteet
CAS-numero	366789-02-8
ATC-koodi	B01AF01
PubChem CID	9875401
DrugBank	DB06228
Kemialliset tiedot
Kaava	C19H18N3ClO5S
Moolimassa	435.882 g/mol
Fysikaaliset tiedot
Liukoisuus veteen	liukenematon (5–7 mg/l; pH 1–9)[1]
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	80–100% (10 mg nieltynä)[1]
Proteiinisitoutuminen	92–95%[1]
Metabolia	maksa; CYP3A4, CYP2J2 ja P450-riippumaton hajoaminen[1]
Puoliintumisaika	5–9 h terveillä nuorilla, 11–13 h vanhuksilla[1]
Ekskreetio	66% virtsassa, 28% ulosteessa[1]
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	N(US)[2]
Reseptiluokitus	reseptivalmiste (FI)
Antotapa	nieltynä[1]

Rivaroksabaani on veren hyytymistekijä Xa:han sitoutuva kilpaileva reversibeeli estäjä. Rivaroksabaani vähentää siten veren hyytymistä, eli se on antikoagulantti.^[3] Se luetaan ns. ksabaanien lääkeryhmään, jotka vaikuttavat samalla tapaa.^[4]

Suomessa on myynnissä 2.5 milligrammaa (mg), 10 mg, 15 mg ja 20 mg rivaroksabaania sisältäviä tabletteja kauppanimellä Xarelto (valmistaja: Bayer), joita käytetään veritulppien hoitoon ja ennaltaehkäisyyn eri sairauksissa tai leikkauksien yhteydessä.^[5]

Verrattuna K-vitamiinien toimintaa estäviin antikoagulantteihin, kuten varfariiniin, rivaroksabaanin vaikutukset ovat helpommin ennustettavissa ja se imeytyy nopeasti, eikä sillä ole yhtä paljon vuorovaikutuksia ruokien, alkoholin tai toisten lääkkeiden kanssa. Sen käyttö ei myöskään vaadi rutiininomaista lääketehon valvontaa verikokein.^[1][3]

Xarelto sai myyntiluvan 2008 Suomessa ja EU:ssa.^[6]

1. ↑ ^{a b c d e f g h} Viittausvirhe: Virheellinen <ref>-elementti; viitettä a ei löytynyt
2. ↑ Rivaroxaban monograph for professionals Drugs.com. Viitattu 6.9.2019.
3. ↑ ^{a b} Viittausvirhe: Virheellinen <ref>-elementti; viitettä g ei löytynyt
4. ↑ DJ Sen: Xabans as direct factor Xa inhibitors. Journal of Bioanalysis & Biomedicine, 2015, 7. vsk, nro 1. doi:10.4172/1948-593X.1000e127 ISSN 1948-593X Artikkelin verkkoversio.
5. ↑ Xarelto Duodecim - Terveyskirjasto. Arkistoitu 4.8.2020. Viitattu 6.9.2019.
6. ↑ A Kalliokoski: Uusien oraalisten antikoagulanttien käyttöaiheet laajenevat - Sic! sic.fimea.fi. Arkistoitu 5.11.2019. Viitattu 7.9.2019.