Fluvoxamine

Fluvoxamine
Image illustrative de l’article Fluvoxamine
Structure de la fluvoxamine
Identification
Nom UICPA (E)-2-[(5-méthoxy-1-[4-(trifluorométhyl)phényl]
pentylidène)amino]oxyéthanamine
No CAS 54739-18-3
No ECHA 100.125.476
Code ATC N06AB08
DrugBank (APRD00425) DB00176 (APRD00425)
PubChem 46507588
ChEBI 5138
Propriétés chimiques
Formule C15H21F3N2O2  [Isomères]
Masse molaire[1] 318,334 6 ± 0,014 5 g/mol
C 56,59 %, H 6,65 %, F 17,9 %, N 8,8 %, O 10,05 %,
pKa 9.16
Propriétés physiques
Solubilité 0.00734 mg/L (eau)
Écotoxicologie
LogP 3.2
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 53 %
Liaison protéique 77-80 %
Métabolisme Hépatique
Demi-vie d’élim. 15.6 heures
Excrétion

Rénal

Considérations thérapeutiques
Voie d’administration Oral

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

La fluvoxamine (Floxyfral) est un médicament antidépresseur qui traite les épisodes dépressifs majeurs (c'est-à-dire caractérisés) chez l'adulte de plus de 18 ans et les troubles obsessionnels compulsifs (TOC) chez l’enfant de plus de 8 ans et l’adolescent. C'est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine.

Ses effets secondaires sont : constipation, céphalées, angoisse, irritation, problèmes sexuels, bouche sèche, des problèmes de sommeil et un risque suicidaire en début de traitement par levée de l'inhibition psychomotrice. Mais ils semblent nettement plus faibles qu'avec les autres ISRS (voir plus bas).

Il ne faut pas consommer de drogues, y compris l'alcool, le café et le tabac, durant la prise de ce médicament et sa prescription est déconseillée aux femmes enceintes et aux jeunes de moins de dix-huit ans.

Il peut causer aussi des crises maniaques à l'origine de comportement agressif, violent. Le dosage doit être prescrit par un médecin.

Dans le cas où il existe des dysfonctions sexuelles (désir sexuel hypoactif, anorgasmie, trouble de l'excitation...) antérieures à l'apparition d'un état dépressif, une utilisation de la fluvoxamine devra impérativement être évitée[2].

Son effet multiplicateur de l'effet de la caféine sur le corps humain serait d'environ 5 et pourrait provoquer des troubles graves allant jusqu'à l'arrêt cardiaque, car c'est un puissant inhibiteur du cytochrome P450-1A2 qui oxyde la caféine pour la rendre inactive. La fluvoxamine inhibe également les sous-unités suivantes du CYP450 : 2C9, 2D6, 2B6, 2C19 et 3A4. Donc, les interactions avec les médicaments sont nombreuses. Utiliser prudemment les médicaments tels que le diazépam, clonazépam, les AINS et certains antidiabétiques avec celui-ci. Les associations avec l'olanzapine, l'imipramine, l'halopéridol, la clomipramine et le tamoxifen sont fortement contre-indiquées (augmentation d'un facteur 2 à 4 des concentrations plasmatiques de ceux-ci).

La fluvoxamine peut avoir un effet sédatif (très modeste) du fait de la présence du composé halogéné trifluoro sur le cycle aromatique.

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. Sutherland JE, Sutherland SJ, Hoehns JD, « Achieving the best outcome in treatment of depression », Journal of Family Practice, vol. 52, no 3,‎ , p. 201–09 (PMID 12620174, lire en ligne)

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