Ligando

Este artigo trata sobre os ligandos en bioquímica. Para os ligandos en coordinación de metais en química inorgánica ver ligando (química inorgánica).

Non confundir con ligante (aglomerante ou aglutinante)^[1][2]

En bioquímica e farmacoloxía, un ligando^[3] (do latín ligare, 'unir') é unha substancia, que forma un complexo cunha biomolécula (proteína ou ácido nucleico) para realizar unha función biolóxica, como a estabilización estrutural, catálise, modulación dunha actividade encimática ou transmisión dun sinal. Na unión proteína-ligando, o ligando é unha molécula que desencadea un sinal ao unirse a un sitio de unión na proteína diana. Entre os ligandos están entre outros os substratos, inhibidores encimáticos, activadores, hormonas e neurotransmisores. Nos estudos de unión ADN-ligando, o ligando pode ser unha pequena molécula, ión,^[4] ou proteína^[5] que se une á dobre hélice do ADN.

A unión do ligando ten lugar por forzas intermoleculares, como enlaces iónicos, enlaces de hidróxeno e forzas de van der Waals. A unión ou "atraque" co receptor (a asociación entre ambos) é xeralmente reversible, polo que despois se produce a disociación. É raro nos sistemas biolóxicos que se una por medio dun enlace covalente irreversible. A diferenza do significado que ten ligando en metalorgánica e química inorgánica, en bioquímica é irrelevante que o ligando se una a un sitio metálico, pero si ocorre nalgúns casos, como na hemoglobina.

Os ligandos poden unirse entre outros a encimas, receptores de membrana ou intracelulares, canles iónicas, proteínas de transporte ou almacenamento, proteínas reguladoras, ou anticorpos.

A unión do ligando a un receptor (proteína receptora) altera a súa forma tridimensional (conformación). O estado conformacional dunha proteína receptora determina o seu estado funcional. A tendencia ou forza de unión co seu receptor denomínase afinidade. A afinidade de unión está determinada non só polas interaccións directas, senón tamén polos efectos do disolvente, que pode chegar a ter un efecto indirecto dominante na formación de enlaces non covalentes na solución.^[6]

Os radioligandos son compostos etiquetados con radioisótopos, que se utilizan in vivo como trazadores nos estudos con tomografía de emisión de positróns (PET) e para estudos de unión de ligandos in vitro.

1. ↑ Dicionario Digalego ligante Arquivado 25 de novembro de 2018 en Wayback Machine.
2. ↑ Definicións no Dicionario da Real Academia Galega e no Portal das Palabras para ligante.
3. ↑ Dicionario Digalego ligando Arquivado 25 de novembro de 2018 en Wayback Machine.
4. ↑ Teif V.B. (2005). "Ligand-induced DNA condensation: choosing the model". Biophysical Journal 89 (4): 2574–2587. PMC 1366757. PMID 16085765. doi:10.1529/biophysj.105.063909. 
5. ↑ Teif VB, Rippe K. (2010). "Statistical-mechanical lattice models for protein-DNA binding in chromatin.". Journal of Physics: Condensed Matter 22 (41): 414105. PMID 21386588. doi:10.1088/0953-8984/22/41/414105. 
6. ↑ Baron, Riccardo; Setny, Piotr; Andrew Mccammon, J. (2010). "Water in Cavity-Ligand Recognition". Journal of the American Chemical Society 132 (34): 12091–12097. PMC 2933114. PMID 20695475. doi:10.1021/ja1050082.