Klozapina

Klozapina

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 8-chloro-11-(4-metylo-1-piperazynylo)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepina Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. clozapinum[1]
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C18H19ClN4
Masa molowa	326,82 g/mol
Wygląd	żółty, drobnokrystaliczny proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS	5786-21-0
PubChem	135398737
DrugBank	DB00363
SMILES CN1CCN(CC1)C2=C3C=CC=CC3=NC4=C(N2)C=C(C=C4)Cl
InChI InChI=1S/C18H19ClN4/c1-22-8-10-23(11-9-22)18-14-4-2-3-5-15(14)20-16-7-6-13(19)12-17(16)21-18/h2-7,12,20H,8-11H2,1H3 InChIKey QZUDBNBUXVUHMW-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie nierozpuszczalna[1] w innych rozpuszczalnikach rozpuszczalna w etanolu (1 mg/ml), DMSO (4,8 mg/ml) i 0,1 M kwasie solnym (30 mg/ml)[2] Temperatura topnienia 182–186 °C[1] logP 3,23[3] Kwasowość (pKa) 7,5[3]
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanego źródła[4] Niebezpieczeństwo Zwroty H H301, H341, H361 Zwroty P P201, P202, P264, P270, P301+P310 Numer RTECS HP1750000
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N05AH02
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka Działanie neuroleptyczne Biodostępność 50–60% Okres półtrwania 6–26 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 95% Metabolizm wątrobowy Wydalanie 30% z kałem, 50% z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie
Multimedia w Wikimedia Commons

Klozapina – organiczny związek chemiczny, pochodna dibenzodiazepiny. Jest pierwszym opracowanym atypowym lekiem przeciwpsychotycznym. Nie wywołuje objawów pozapiramidowych ani hiperprolaktynemii, jej stosowanie wiąże się z mniejszym ryzykiem późnych dyskinez. Ma udokumentowaną skuteczność w schizofrenii lekoopornej. Mimo że jest najskuteczniejszym znanym lekiem przeciwpsychotycznym, nie jest lekiem pierwszego rzutu ze względu na potencjalnie śmiertelne działania niepożądane: agranulocytozę i zapalenie mięśnia sercowego.