Back دواء أولي Arabic Profàrmac Catalan Prodrug Danish Prodrug German Προφάρμακα Greek Prodrug English Profármaco Spanish Profarmako EU پیشدارو FA Aihiolääke Finnish
Prolek – prekursor leku, substancja nieaktywna lub słabo aktywna biologicznie, która po przemianach metabolicznych in vivo przekształca się w produkty o działaniu farmakologicznym[1].
Przykładami wykorzystania proleków w terapii są:
- prontosil, który jest przekształcany w organizmie w aktywny związek przeciwbakteryjny sulfanilamid[2];
- enalapryl podawany jako prolek, albowiem właściwe działanie terapeutyczne wykazuje enalaprylat (powstały w wyniku działania esteraz)[3];
- lewodopa, która w organizmie zostaje poddana dekarboksylacji do dopaminy;
- leflunomid, którego aktywny metabolit wykazuje działanie immunosupresyjne[4];
- heroina, która w mózgu zostaje deacetylowana do morfiny[5] oraz kodeina przekształcana przez wątrobę m.in. również do morfiny (demetylacja);
- cyklezonid, który jest przekształcany przez esterazy płucne do czynnego metabolitu demetylopropionylo-cyklezonidu (des-CIC) o działaniu przeciwzapalnym wykorzystywanym w leczeniu astmy oskrzelowej;
- niektóre leki przeciwnowotworowe (np. kapecytabina), dzięki czemu unika się części działań niepożądanych związanych z dystrybucją leku; swoją aktywność przejawiają dopiero w obrębie tkanek guza, pod wpływem działania układów enzymatycznych komórek nowotworowych.
- ↑ Jarkko Rautio i inni, The expanding role of prodrugs in contemporary drug design and development, „Nature Reviews Drug Discovery”, 17 (8), 2018, s. 559–587, DOI: 10.1038/nrd.2018.46 [dostęp 2024-10-02] (ang.).
- ↑ Prontosil [online], Google Scholar [dostęp 2024-10-02].
- ↑ Enalapril [online], Google Scholar [dostęp 2024-10-02].
- ↑ Leflunomide [online], Google Scholar [dostęp 2024-10-02].
- ↑ Heroin prodrugs [online], Google Scholar [dostęp 2024-10-02].