Receptory opioidowe

Receptory opioidowe – receptory, z którymi wiążą się opioidy. Należą do dużej grupy receptorów związanych z białkiem G (są więc receptorami metabotropowymi).

Rozróżnia się trzy typy receptorów opioidowych. Ich nazwy wywodzą się od prototypowych substancji wiążących się z receptorami:

• μ (mi) – dla morfiny
• κ (kappa) – dla cyklazocyny
• δ (delta, nazwa powstała od powrózka nasiennego myszy, w którym go po raz pierwszy wykryto).

Pierwotnie wyróżniano również:

• σ (sigma) – dla liganda oznaczonego symbolem SKF 10047 (N-allilonormetazocyna)
• υ (ipsylon)

jednak nie są one uważane obecnie za receptory opioidowe. Blisko spokrewniony z receptorami opioidowymi jest również receptor nocyceptynowy, ORL-1 (ang. opioid receptor-like 1).

Występują z różną gęstością pre- i postsynaptycznie, zarówno w ośrodkowym, jak i obwodowym, układzie nerwowym. Ich naturalnymi ligandami są endogenne peptydy: endorfiny, enkefaliny i dynorfiny. Receptory opioidowe pełnią ważną funkcję w regulacji odczuwania bólu (analgezja) i adaptacji do zmian środowiska. Pobudzane są one, poza endogennymi opioidami, także przez morfinę, alkaloid występujący w soku maku lekarskiego (opium).

Syntetyczne substancje łączące się z receptorami opioidowymi podzielić można na pełne agonisty, częściowe agonisty, antagonisty oraz związki agonistyczno-antagonistyczne. Do agonistów receptorów opioidowych należą petydyna, fentanyl i jego analogi, metadon. Do antagonistów receptorów opioidowych należą nalokson (nie dotyczy receptora σ), naltrekson. Do substancji agonistyczno-antagonistycznych należą buprenorfina, pentazocyna.

Pobudzenie receptora:

• μ wywołuje analgezję (zniesienie bólu), euforię^[1], depresję ośrodka oddechowego, hamowanie perystaltyki jelit.
• κ wywołuje dysforię, zwężenie źrenicy i sedację, a w wypadku pobudzenia salwinoryną A także omamy.
• δ wywołuje analgezję, dysforię i omamy.