Astemizol

Astemizol

Nama sistematis (IUPAC)
1-[(4-fluorofenil)metil]-N-[1-[2-(4-metoksifenil)etil]-4-piperidil]benzoimidazol-2-aminadi
Data klinis
AHFS/Drugs.com	Multum Consumer Information
MedlinePlus	a600034
Kat. kehamilan	C
Status hukum	Ditarik dari perdaran
Rute	Oral
Data farmakokinetik
Ikatan protein	~96%
Metabolisme	Hati (CYP3A4)[1]
Waktu paruh	24 jam
Ekskresi	Feses
Pengenal
Nomor CAS	68844-77-9 Y
Kode ATC	R06AX11
PubChem	CID 2247
Ligan IUPHAR	2603
DrugBank	DB00637
ChemSpider	2160 Y
UNII	7HU6337315 Y
KEGG	D00234 Y
ChEBI	CHEBI:2896 Y
ChEMBL	CHEMBL296419 Y
Data kimia
Rumus	C28H31FN4O
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C28H31FN4O/c1-34-25-12-8-21(9-13-25)14-17-32-18-15-24(16-19-32)30-28-31-26-4-2-3-5-27(26)33(28)20-22-6-10-23(29)11-7-22/h2-13,24H,14-20H2,1H3,(H,30,31) Y Key:GXDALQBWZGODGZ-UHFFFAOYSA-N Y

Astemizol (kode pengembangan R43512) adalah obat antihistamin generasi kedua yang memiliki durasi kerja panjang. Astemizol ditemukan oleh Janssen Pharmaceuticals pada tahun 1977. Obat ini ditarik dari pasaran secara global pada tahun 1999 karena efek samping yang jarang terjadi tetapi berpotensi fatal (perpanjangan interval QTc dan aritmia terkait akibat blokade saluran hERG).^[2][3]

1. ^ Matsumoto S, Yamazoe Y (February 2001). "Involvement of multiple human cytochromes P450 in the liver microsomal metabolism of astemizole and a comparison with terfenadine". British Journal of Clinical Pharmacology. 51 (2): 133–142. doi:10.1111/j.1365-2125.2001.01292.x. PMC 2014443 . PMID 11259984. 
2. ^ Zhou Z, Vorperian VR, Gong Q, Zhang S, January CT (June 1999). "Block of HERG potassium channels by the antihistamine astemizole and its metabolites desmethylastemizole and norastemizole". Journal of Cardiovascular Electrophysiology. 10 (6): 836–843. doi:10.1111/j.1540-8167.1999.tb00264.x. PMID 10376921.  Parameter |s2cid= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)
3. ^ Charles O, Onakpoya I, Benipal S, Woods H, Bali A, Aronson JK, et al. (2019). "Withdrawn medicines included in the essential medicines lists of 136 countries". PLOS ONE. 14 (12): e0225429. Bibcode:2019PLoSO..1425429C. doi:10.1371/journal.pone.0225429 . PMC 6887519 . PMID 31791048.