Esketamiini

Esketamiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(2S)-2-(2-kloorifenyyli)-2-(metyyliamino)sykloheksan-1-oni
Tunnisteet
CAS-numero	33643-46-8
ATC-koodi	N01AX14
PubChem CID	182137
DrugBank	DB11823
Kemialliset tiedot
Kaava	C13H16NClO
Moolimassa	237,725 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	92,5 °C
Kiehumispiste	363,8 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	?
Proteiinisitoutuminen	43–45 %
Metabolia	?
Puoliintumisaika	7–12 tuntia
Ekskreetio	virtsa n. 78 %, uloste n. 2 %
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus	vain sairaalakäyttöön (Ketanest S) ei luovutettavaksi potilaalle (Spravato)[1]
Antotapa	lihaspistoksena[2], nenäsuihkeena

Esketamiini on yleisanestesiassa käytettävä dissosiatiivinen lääkeaine. Suomessa esketamiinia myydään valmistenimillä Eskatamine, Ketanest-S, Sinmelan ja Spravato.^[3][4]. Esketamiini on NMDA-reseptoreiden antagonisti, ja se on ketamiinin S-enantiomeeri. Esketamiinille on myönnetty myyntilupa Yhdysvalloissa hoitoresistentin masennuksen hoitoon sekä lyhytaikaisesti itsetuhoisuuteen.^[5][6] Euroopan komissio hyväksyi esketamiinin käytön hoitoresistentin masennuksen hoitoon joulukuussa 2019 silloin kun kaksi kokeiltua masennuslääkettä ei ole auttanut. Esketamiinia käytetään tällöin masennuslääkkeen ohella.^[7]

Ketamiinia käytetään useammin^selvennä, vaikka esketamiini on ketamiinia voimakkaampaa.^lähde?

1. ↑ Lääkehaku: Spravato Fimea. Viitattu 29.8.2020.
2. ↑ KETANEST-S injektio-/infuusioneste, liuos 5 mg/ml, 25 mg/ml - Pharmaca Fennica pharmacafennica.fi. Viitattu 29.8.2020.
3. ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N01AX14 Fimea.
4. ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N06AX27 Fimea.
5. ↑ Office of the Commissioner: FDA approves new nasal spray medication for treatment-resistant depression; available only at a certified doctor’s office or clinic FDA. 24.3.2020. Viitattu 29.8.2020. (englanniksi)
6. ↑ FDA Approves A Nasal Spray To Treat Patients Who Are Suicidal NPR.org. Viitattu 29.8.2020. (englanniksi)
7. ↑ Elisabeth Mahase: Esketamine is approved in Europe for treating resistant major depressive disorder. BMJ, 20.12.2019, nro 367. PubMed:31862692 doi:10.1136/bmj.l7069 ISSN 1756-1833 Artikkelin verkkoversio. (englanniksi)