Moxonidin

Moxonidin
IUPAC-név
N-(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-il)-4-klór-2-metil-6-metoxipirimidin-5-amin
Kémiai azonosítók
CAS-szám	75438-57-2
PubChem	4810
ATC kód	C02AC05
Gyógyszer szabadnév	moxonidine
Gyógyszerkönyvi név	Moxonidinum
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C9H12ClN5O
Moláris tömeg	241,677 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	88%
Biológiai felezési idő	2,2 óra
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	POM (UK)
Terhességi kategória	B3 (AU)
Alkalmazás	orális

A moxonidin hatásos vérnyomáscsökkentő gyógyszer. Hatását a központi idegrendszerre (CNS) hatva fejti ki. A moxonidin a nyúltvelőben szelektíven az I₁-imidazolin receptorokkal lép kölcsönhatásba. Ezek a imidazolin-szenzitív receptorok a rostralis ventrolateralis velőállományban koncentrálódnak, mely terület elengedhetetlenül fontos a perifériás szimpatikus idegrendszer szabályozásában. Az I₁-imidazolin receptorokkal történő kölcsönhatás úgy tűnik, hogy a szimpatikus idegek aktivitásának csökkenéséhez vezet (a szívnél, a splanchnikus területen és a vese szimpatikus idegeinél mutatták ki).

Azáltal, hogy a moxonidin kisebb affinitással kötődik a centrális α2-adeno-receptorokhoz mint az I₁-imidazolin receptorokhoz, különbözik az egyéb rendelkezésre álló centrálisan ható antihipertenzívumoktól. Az α2-adenoreceptorokat tartják azoknak a molekuláris célpontoknak, melyeken keresztül a szedáció és a szájszárazság (a leggyakoribb mellékhatása a centrálisan ható antihipertenzívunknak) kialakul.

Emberben a moxonidin a szisztémás vaszkuláris rezisztenciát csökkenti és ezzel egyidejűleg az artériás vérnyomást is.