Analoogselt kõigi hormoonidega sekreteerivad peptiidhormoone rakuvälisesse keskkonda sisenõrenäärmed ning hormoonide toime avaldub hormooni seostumise järel selektiivse retseptoriga. Nagu ka valguliste hormoonide puhul, tingib peptiidhormooni seostumine retseptoriga teatud sekundaarsete virgatsainete vabanemist või sünteesi raku sees. Sekundaarsed virgatsained käivitavad omakorda rakusiseseid signaaliradu, näiteks geeniekspressiooni.[3]
Peptiidhormoonid ja valgulised hormoonid liigitatakse kategooriatesse molekulmassi järgi, kuid puudub range määratlus, millest alates tuleb hormoon nimetada valguliseks. Kokkuleppeliseks piiriks on kujunenud 100 aminohappejääki.[4][5]
Peptiidhormoonide sekka kuuluvad näiteks adrenokortikotroopne hormoon (ACTH), angiotensiin, melanotsüüte stimuleerivad hormoonid (MSH), gastriin, insuliin, kaltsitoniin, neuropeptiid Y ja oksütotsiin. Samast preprohormoonist tekib mõnikord erinevaid peptiidhormoone: näiteks nn pre-pro-opiomelanokortiinist saab eri aminohappejääkide juures „lõikamise“ kaudu tuletada ACTH, α-, β- või γ-MSH.[6]