Naloxone

Ne pas confondre avec la naltrexone.

Naloxone
Structure de la naloxone.
Identification
Nom UICPA	17-allyl-4,5α-époxy- 3,14-dihydroxymorphinan-6-one
No CAS	465-65-6
No ECHA	100.006.697
No CE	207-365-7
Code ATC	V03AB15
Propriétés chimiques
Formule	C19H21NO4  [Isomères]
Masse molaire[1]	327,374 3 ± 0,018 1 g/mol C 69,71 %, H 6,47 %, N 4,28 %, O 19,55 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	2 %
Métabolisme	hépatique
Demi-vie d’élim.	1-1,5 heure
Excrétion	Urine, bile
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration	IV, IM, spray nasal
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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La naloxone est un composé polycyclique complexe et le principal antagoniste des récepteurs de la morphine.

Dans les cas d'intoxication aiguë aux morphiniques (notamment surdose), la naloxone est administrée afin de déplacer la morphine de ses sites récepteurs et d'arrêter son action. Elle permet de réveiller le sujet comateux, sauf en cas de poly-intoxication.

L'effet d'antidote est temporaire ; un patient à qui l'on a administré de la naloxone doit toujours être gardé sous surveillance. En effet, la demi-vie de la naloxone est d'environ une heure alors que la demi-vie de la morphine ou de l'héroïne est de deux à trois heures. Une fois la naloxone éliminée de l'organisme, les agonistes des récepteurs opioïdes résiduels dans l'organisme reprennent leur activité.

Plus généralement, la mort par surdose d’opioïdes est évitable par l’administration de naloxone et la mise en œuvre de gestes de premiers secours. La naloxone est l’antidote spécifique des opioïdes, et est le médicament de référence dans le traitement d’urgence des surdoses^[2].

La naloxone est un traitement pour l'analgésie congénitale quand celle-ci est due à l'enképhaline (un inhibiteur des nociceptifs) au niveau des synapses. Ayant la même conformation spatiale que l'enképhaline, elle le remplace dans les récepteurs post-synaptiques, ce qui diminue l'utilisation de l'enképhaline et augmente donc le passage des nociceptifs^[3].