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Levotiroxina
| Levotiroxina | |
|---|---|
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C15H11I4NO4 |
| Massa molecolare (u) | 776.87 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 200-101-1 |
| PubChem | 5819 e 25201348 |
| DrugBank | DBDB00451 |
| SMILES | C1=C(C=C(C(=C1I)OC2=CC(=C(C(=C2)I)O)I)I)CC(C(=O)O)N |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Frasi H | --- |
| Consigli P | ---[1] |
La levotiroxina (o L-tiroxina) è un levo-isomero preparato sinteticamente dell'ormone tiroideo tiroxina (T4, un derivato tirosinato tetraiodinato), un importante ormone endogeno secreto dalla ghiandola tiroidea,[2] impiegato nel trattamento dell'ipotiroidismo primario, secondario e terziario.[3]
Conosciuta anche con i nomi commerciali Eltroxin, Ermeza, Euthyrox, Levo-T, Levothroid, Levoxyl, Np Thyroid, Synthroid, Thyquidity, Tirosint e Unithroid, la levotiroxina è principalmente utilizzata per trattare l'ipotiroidismo, una condizione in cui la ghiandola tiroidea non è più in grado di produrre quantità sufficienti degli ormoni tiroidei T4 (tetraiodotironina o tiroxina) e T3 (triiodotironina o Liotironina), con conseguente diminuzione degli effetti di downstream di questi ormoni. In assenza di quantità sufficienti di ormoni tiroidei circolanti, iniziano a svilupparsi sintomi di ipotiroidismo come stanchezza cronica, aumento della frequenza cardiaca, depressione[4], pelle e capelli secchi, crampi muscolari, stitichezza, aumento di peso, compromissione della memoria e scarsa tolleranza alle basse temperature.[5][6]
In risposta al rilascio dell'ormone stimolante la tiroide da parte dell'ipofisi, una ghiandola tiroidea che funziona normalmente produrrà e secernerà T4, che viene quindi convertito attraverso la deiodinazione[7] nel suo metabolita attivo T3. Sebbene il T4 sia il principale prodotto secreto dalla ghiandola tiroidea, il T3 esercita la maggior parte degli effetti fisiologici degli ormoni tiroidei, con una potenza relativa di circa 1:4 (T4:T3).[2] Il T4 e il T3 agiscono su quasi tutte le cellule del corpo, ma hanno un effetto particolarmente spiccato sul sistema cardiovascolare,[7] di conseguenza, molte funzioni cardiache compresa la frequenza cardiaca, la gittata cardiaca e la resistenza vascolare sistemica, sono strettamente legate allo stato tiroideo.[8]
Prima del suo sviluppo, il preparato di tiroide derivante porcina o disidratata era il pilastro del trattamento dell'ipotiroidismo,[9] tuttavia, ciò non è più raccomandato per la maggior parte dei pazienti a causa di diverse preoccupazioni cliniche, inclusa la limitata evidenza da studi controllati a sostegno del suo uso. I prodotti a base di tiroide disidratata contengono un rapporto T4:T3 di 4,2:1, che è significativamente inferiore al rapporto di 14:1 di secrezione della ghiandola tiroidea umana. Questa maggiore proporzione di T3 nei prodotti a base di tiroide disidratata può portare a livelli sovra-fisiologici di T3, il che potrebbe portare i pazienti a rischio di tireotossicosi se la terapia con estratto di tiroide non viene adeguata in base al tireotropina sierica.[8][6]
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 09.08.2012, riferita al sale sodico idrato
- ^ a b FDA Label - levothyroxine. LEVOTHYROXINE SODIUM tablets, for oral use. Initial U.S. Approval: 2002, su s3-us-west-2.amazonaws.com.
- ^ D. S. Cooper, R. Halpern e L. C. Wood, L-Thyroxine therapy in subclinical hypothyroidism. A double-blind, placebo-controlled trial, in Annals of Internal Medicine, vol. 101, n. 1, 1984-07, pp. 18–24, DOI:10.7326/0003-4819-101-1-18. URL consultato il 1º agosto 2023.
- ^ Rong Tang, Jian Wang e Lili Yang, Subclinical Hypothyroidism and Depression: A Systematic Review and Meta-Analysis, in Frontiers in Endocrinology, vol. 10, 2019, pp. 340, DOI:10.3389/fendo.2019.00340. URL consultato il 1º agosto 2023.
- ^ Jacqueline Jonklaas, Antonio C. Bianco e Andrew J. Bauer, Guidelines for the treatment of hypothyroidism: prepared by the american thyroid association task force on thyroid hormone replacement, in Thyroid: Official Journal of the American Thyroid Association, vol. 24, n. 12, 2014-12, pp. 1670–1751, DOI:10.1089/thy.2014.0028. URL consultato il 1º agosto 2023.
- ^ a b American Association of Clinical Endocrinologists (AACE): Clinical Practice Guidelines for Hypothyroidism in Adults, su s3-us-west-2.amazonaws.com.
- ^ a b M. M. Kaplan e R. Breitbart, Conversion of thyroxine to triiodothyronine in the anterior pituitary gland and the influence of this process on thyroid status, in Hormone and Metabolic Research. Supplement Series, vol. 14, 1984, pp. 79–85. URL consultato il 1º agosto 2023.
- ^ a b I. Klein e K. Ojamaa, Thyroid hormone and the cardiovascular system, in The New England Journal of Medicine, vol. 344, n. 7, 15 febbraio 2001, pp. 501–509, DOI:10.1056/NEJM200102153440707. URL consultato il 1º agosto 2023.
- ^ Problemi alla tiroide, cosa c’è da sapere?, su Fondazione Umberto Veronesi. URL consultato il 1º agosto 2023.
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