Apiksabaani

Apiksabaani
Systemaattinen (IUPAC) nimi
1-(4-Metoksifenyyli)-7-okso-6-[4-(2-oksopiperidin-1-yyli)fenyyli]-4,5-dihydropyratsolo[3,4-c]pyridiini-3-karboksamidi
Tunnisteet
CAS-numero	503612-47-3
ATC-koodi	B01AF02
PubChem CID	10182969
DrugBank	DB07828
Kemialliset tiedot
Kaava	C25H25N5O4
Moolimassa	459,497 g/mol
Fysikaaliset tiedot
Liukoisuus veteen	liukenematon (40–50 μg/ml)[1]
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	~50 % (≤10 mg nielty annos)[1]
Proteiinisitoutuminen	~87 %[1]
Metabolia	maksa; pääosin CYP3A4 ja CYP3A5[1]
Puoliintumisaika	~12 h[1]
Ekskreetio	~27% virtsaan, loput pääosin ulosteeseen[1]
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	B(US)[2]
Reseptiluokitus	reseptivalmiste (FI)
Antotapa	nieltynä[1]

Apiksabaani on veren hyytymistekijä Xa:han sitoutuva kilpaileva reversibeeli estäjä. Apiksabaani vähentää siten veren hyytymistä, eli se on antikoagulantti.^[1] Se luetaan ns. ksabaanien lääkeryhmään, jotka vaikuttavat samalla tapaa.^[3]

Suomessa on myynnissä 2,5 milligrammaa (mg) ja 5 mg apiksabaania sisältäviä tabletteja kauppanimellä Eliquis (valmistaja: Bristol-Myers Squibb), joita käytetään veritulppien ennaltaehkäisyyn eri sairauksissa tai leikkauksien yhteydessä.^[4]

Eliquis sai myyntiluvan 2011 Suomessa ja EU:ssa.^[5]

1. ↑ ^{a b c d e f g h} W Byon et al: Apixaban: a clinical pharmacokinetic and pharmacodynamic review. Clinical Pharmacokinetics, 2019, s. 1–15. doi:10.1007/s40262-019-00775-z ISSN 0312-5963 Artikkelin verkkoversio.
2. ↑ Apixaban Drugs.com. Viitattu 6.9.2019.
3. ↑ DJ Sen: Xabans as direct factor Xa inhibitors. Journal of Bioanalysis & Biomedicine, 2015, 7. vsk, nro 1. doi:10.4172/1948-593X.1000e127 ISSN 1948-593X Artikkelin verkkoversio.
4. ↑ Viittausvirhe: Virheellinen <ref>-elementti; viitettä h ei löytynyt
5. ↑ A Kalliokoski: Uusien oraalisten antikoagulanttien käyttöaiheet laajenevat – Sic! sic.fimea.fi. Arkistoitu 5.11.2019. Viitattu 7.9.2019.