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Paroxetina
| Paroxetina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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(3S,4R)-3-[(1,3-Benzodioxol-5-iloxi)metil]- 4-(4-fluorofenil)piperidina | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 61869-08-7 | |
| Código ATC | N06AB05 | |
| PubChem | 43815 | |
| DrugBank | APRD00364 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C19H20NFO3 | |
| Peso mol. | 329,37 g/mol | |
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Fc1ccc(cc1)[C@@H]1CCNC[C@H]1COc1ccc2OCOc2c1
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| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | Gastrointestinal completa | |
| Metabolismo | hepático - extensa | |
| Vida media | 21 horas | |
| Excreción | 66% orina, 37% heces | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | Evidencia de riesgo para el feto, aunque el beneficio potencial de su uso en embarazadas puede ser aceptable a pesar del riesgo probable solo en algunas situaciones. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | ℞-Receta requerida | |
| Vías de adm. | Oral | |
La paroxetina es un fármaco antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) en las terminaciones nerviosas, acción que aumenta la concentración sináptica del neurotransmisor. Es usado para tratar depresión clínica, trastorno obsesivo-compulsivo (TOC), trastorno de ansiedad social (TAS), trastorno de pánico, trastorno por estrés postraumático (TEPT), trastorno de ansiedad generalizada (TAG) y trastorno disfórico premenstrual (TDPM).
Los efectos secundarios comunes incluyen cefalea, vértigo, somnolencia, sequedad de boca, pérdida de apetito, diaforesis, insomnio, náusea, debilidad neuromuscular, estreñimiento y diarrea. Dentro de las reacciones adversas poco frecuentes se encuentran el nerviosismo, ansiedad, temblor, parestesias, mialgias, palpitaciones, vasodilatación, hipotensión postural, disminución de la libido, impotencia y equimosis.[1] También puede ser asociado con ligeros riesgos de defectos de nacimiento.[2][3] El síndrome de abstinencia puede ser más común con paroxetina que con otras ISRS.[4] Varios estudios han relacionado la paroxetina con pensamientos y tendencias suicidas en niños y adolescentes.[5]
La paroxetina es una fenilpiperidina, sin relación estructural con los antidepresores tricíclicos y tetracíclicos, que inhibe de manera selectiva la recaptura de serotonina en las terminaciones nerviosas, acción que aumenta la concentración sináptica del neurotransmisor y que parece explicar su efecto benéfico en la depresión. Su acción terapéutica completa se observa de dos a tres semanas después de iniciado el tratamiento. A diferencia de los antidepresivos tricíclicos, sus efectos anticolinérgicos, hipotensores y sedantes son muy discretos. Se absorbe rápido en el tubo digestivo y alcanza concentraciones máximas en 5.2 h. Se distribuye con amplitud en el organismo y se une extensamente a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado, vía citocromo P450, y se elimina en la orina y heces. Su vida media de eliminación es de 21 h. El tiempo requerido para alcanzar cifras plasmáticas estables es de dos a 11 días.
La compañía farmacéutica SmithKline Beecham, conocida desde el 2000 como GlaxoSmithKline, lo lanzó al mercado en 1992. El Departamento de Justicia de los Estados Unidos multó a GlaxoSmithKline con $3 mil millones en 2012, incluyendo una suma por ocultar información sobre la paroxetina, promover su uso para menores y por preparar un artículo tras las pruebas clínicas, estudio 329, donde falsamente reportó su efectividad para tratar la depresión en adolescentes.[6][7][8]
- ↑ Rodriguez Carranza, Rodolfo (2013). VADEMÉCUM ACADÉMICO DE MEDICAMENTOS. México: McGraw-Hill. p. 509.
- ↑ «Committee Opinion No. 354: Treatment With Selective Serotonin Reuptake Inhibitors During Pregnancy». Obstetrics & Gynecology 108 (6): 1601-1604. doi:10.1097/00006250-200612000-00058. Consultado el 6 de marzo de 2017.
- ↑ Yonkers, Kimberly A.; Blackwell, Katherine A.; Forray, Ariadna (1 de enero de 2014). «Antidepressant Use in Pregnant and Postpartum Women». Annual review of clinical psychology 10: 369-392. ISSN 1548-5943. PMC 4138492. PMID 24313569. doi:10.1146/annurev-clinpsy-032813-153626. Consultado el 6 de marzo de 2017.
- ↑ Hosenbocus, Sheik; Chahal, Raj (6 de marzo de 2017). «SSRIs and SNRIs: A review of the Discontinuation Syndrome in Children and Adolescents». Journal of the Canadian Academy of Child and Adolescent Psychiatry 20 (1): 60-67. ISSN 1719-8429. PMC 3024727. PMID 21286371. Consultado el 6 de marzo de 2017.
- ↑ Apter, Alan; Lipschitz, Alan; Fong, Regan; Carpenter, David J.; Krulewicz, Stan; Davies, John T.; Wilkinson, Christel; Perera, Philip et al. (1 de marzo de 2006). «Evaluation of Suicidal Thoughts and Behaviors in Children and Adolescents Taking Paroxetine». Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology 16 (1-2): 77-90. ISSN 1044-5463. doi:10.1089/cap.2006.16.77. Consultado el 6 de marzo de 2017.
- ↑ «GlaxoSmithKline to Plead Guilty and Pay $3 Billion to Resolve Fraud Allegations and Failure to Report Safety Data». www.justice.gov (en inglés). Consultado el 6 de marzo de 2017.
- ↑ United States ex rel. Greg Thorpe, et al. v. GlaxoSmithKline PLC, and GlaxoSmithKline LLC, , pp. 3–19. 26 de octubre de 2011.
- ↑ Thomas, Katie (2 de julio de 2012). «GlaxoSmithKline Agrees to Pay $3 Billion in Fraud Settlement». The New York Times. ISSN 0362-4331. Consultado el 6 de marzo de 2017.
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